Serenoa repens

Pianta appartenente alla famiglia delle Palmaceae (Arecaceae). La droga è costituita dai frutti. I costituenti principali sono acidi grassi liberi e loro esteri, steroli e lipidi. Tra gli acidi grassi liberi vi sono gli acidi caprico, caproico, oleico, laurico, miristico, palmitico, linoleico, palmitoleico, linolenico ecc. Gli steroli maggiormente presenti sono b-sitosterolo, stigmasterolo e daucasterolo; presenti anche trigliceridi, triterpeni, alcanoli, polisaccaridi complessi, flavonoidi.

La droga è presente nelle monografie dell’OMS. La Commissione E tedesca indica come preparazione farmaceutica l’estratto lipidico contenente dall’85 al 95% di acidi grassi.

Studi farmacologici sperimentali hanno dimostrato che un estratto ottenuto con gas ipercritico è in grado di inibire ciclossigenasi e 5-lipossigenasi, azione che pare non svolga la frazione contenente b-sitosterolo e steroli. In vivo l’effetto antinfiammatorio è confermato dal fatto che la droga è in grado di ridurre l’edema indotto dai carragenani sulla zampa di ratto e che la somministrazione intragastrica di un suo estratto riduce, sempre nel ratto, la permeabilità capillare indotta dall’istamina. Studi farmacologici sperimentali hanno confermato che la frazione lipidica riduce le contrazioni indotte dalla noradrenalina o dall’elettrostimolazione nell’aorta di ratto; lo stesso effetto si osserva sulle contrazioni della muscolatura liscia dell’ileo e della vescica della cavia indotte dal cloruro di potassio. L’estratto della droga è in grado di ridurre le contrazioni indotte dal vanadato nell’utero di ratto.

L’estratto in vitro svolge attività antiandrogenica e antiestrogenica e inibisce l’uptake di di-idrotestosterone e testosterone da parte dei recettori per gli androgeni in vari tessuti. Nel ratto, l’estratto inibisce il legame degli androgeni ai recettori specifici del tessuto prostatico.

Diversi estratti sono in grado di inibire l’attività della 5-a-reduttasi, un enzima che catalizza la conversione del testosterone in diidrotestosterone. L’inibizione dose-dipendente di questo enzima è stata osservata sia nell’epitelio sia nello stroma prostatico, e sembra essere dovuta alla frazione saponificabile degli acidi grassi liberi. L’inibizione da parte di alcuni estratti interessa non solo il di-idrotestosterone, ma anche i suoi metaboliti, androstenedione e 5-a-3,17-androstenedione, in colture di cellule dell’epitelio e dello stroma di tessuto prostatico affetto da iperplasia benigna, suggerendo che il blocco si verifichi sia sulla 5-a-reduttasi sia sulla 17-b-idrossisteroide deidrogenasi.

Si distinguono due isoforme di 5-a-reduttasi umane, l’isoforma tipo 1 e l’isoforma tipo 2; la finasteride, un inibitore della 5-a-reduttasi, ha azione di inibizione selettiva solo per il tipo 2, mentre l’estratto di serenoa ha un’azione inibitrice non competitiva nei confronti dell’isoforma tipo 1 e competitiva nei confronti dell’isoforma tipo 2.

Numerosi studi clinici controllati e revisioni sistematiche di studi clinici confermano sia la maggiore efficacia della droga rispetto al placebo nel migliorare i sintomi urologici e le misure di flusso urinario, sia il fatto che essa produca effetti terapeutici paragonabili a quelli dati dalla finasteride e da farmaci analoghi, con il vantaggio di essere responsabile di un numero minore di effetti collaterali. Sono invece meno studiate l’efficacia a lungo termine, la sicurezza d’uso e la capacità di prevenire le complicanze dell’ipertrofia prostatica benigna della droga.

In vitro la serenoa ha dimostrato di agire come antagonista dei recettori a-1-adrenergici, e recentissimi studi clinici randomizzati in doppio cieco hanno dimostrato che la droga ha un’efficacia pari alla tamsulosina, antagonista del recettore a-1-adrenergico, nel trattamento dei disturbi delle basse vie urinarie in soggetti affetti da iperplasia prostatica benigna. La serenoa è indicata nel trattamento dei sintomi delle basse vie urinarie (frequente impulso alla minzione durante la notte, aumento della quantità di urina emessa nell’arco della giornata, ritenzione urinaria) secondari ad alcune forme di iperplasia prostatica benigna.

Gli unici effetti indesiderati segnalati sono lievi sintomi a carico dell’apparato gastrointestinale. Non vi è alcun razionale d’uso in gravidanza e durante l’allattamento; la droga è controindicata al di sotto dei 12 anni di età per i suoi effetti sul metabolismo di androgeni ed estrogeni.