Trattamento dell’endometriosi.

Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:

Nota: consultare le informazioni per il medico dei medicinali utilizzati in concomitanza al fine di identificare potenziali interazioni. Effetti degli altri medicinali su Zafrilla. I progestinici incluso il dienogest vengono metabolizzati soprattutto dal sistema del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) localizzato a livello della mucosa intestinale e nel fegato. Pertanto, gli induttori o gli inibitori del CYP3A4 possono influenzare il metabolismo del progestinico. Un aumento della clearance degli ormoni sessuali dovuto ad induzione enzimatica può ridurre l’effetto terapeutico di Zafrilla con la possibilità di comparsa di effetti indesiderati, quali ad esempio cambiamenti del profilo del sanguinamento uterino. Una riduzione della clearance degli ormoni sessuali dovuta ad inibizione enzimatica può aumentare l’esposizione al dienogest, con la possibilità di comparsa di effetti indesiderati. Sostanze che aumentano la clearance degli ormoni sessuali (efficacia diminuita per induzione enzimatica) ad esempio: fenitoina, barbiturici, primidone, carbamazepina, rifampicina e forse anche oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina, e prodotti contenenti l’erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum). L’induzione enzimatica può essere già osservata dopo alcuni giorni di trattamento. L’induzione enzimatica massima si osserva generalmente entro poche settimane. Dopo l’interruzione della terapia l’induzione enzimatica può permanere per almeno 4 settimane. L’effetto dell’induttore del CYP3A4 rifampicina è stato studiato in donne sane in postmenopausa. La co-somministrazione di rifampicina con compresse di estradiolo valerato/dienogest ha portato ad una significativa diminuzione delle concentrazioni di dienogest ed estradiolo allo stato stazionario e dell’esposizione sistemica ai principi attivi. L’esposizione sistemica al dienogest e all’estradiolo allo stato stazionario, misurata dalla AUC (0-24 ore), è stata ridotta rispettivamente dell’83% e del 44%. Sostanze con effetto variabile sulla clearance degli ormoni sessuali. Quando sono co-somministrati con gli ormoni sessuali, molte combinazioni di inibitori della proteasi dell’HIV e di inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa, incluse le combinazioni con inibitori dell’HCV possono aumentare o diminuire le concentrazioni plasmatiche di progestinici. L’effetto netto di questi cambiamenti in alcuni casi può essere clinicamente rilevante. Sostanze che riducono la clearance degli ormoni sessuali (inibitori enzimatici). Il dienogest è un substrato del citocromo P450 (CYP) 3A4.La rilevanza clinica di interazioni potenziali con gli inibitori enzimatici rimane sconosciuta. La somministrazione concomitante di potenti inibitori enzimatici del CYP3A4 può aumentare le concentrazioni plasmatiche di dienogest. La somministrazione concomitante al potente inibitore del CYP3A4 ketoconazolo, ha determinato un aumento dell’AUC(0-24 ore) del dienogest allo stato stazionario pari a 2,9 volte. La somministrazione concomitante con l’inibitore moderato del CYP3A4 eritromicina, ha determinato un aumento dell’AUC(0-24 ore) del dienogest allo stato stazionario pari a 1,6 volte. Effetti di Zafrilla su altri medicinali. Sulla base degli studi d’inibizione in vitro, un’interazione clinicamente rilevante del dienogest con il metabolismo di altri medicinali mediato dal sistema citocromo P450 appare improbabile. Interazioni con il cibo. Un pasto standard con alto contenuto di grassi non ha influito sulla biodisponibilità di Zafrilla. Esami di laboratorio. L’uso di progestinici può influenzare i risultati di alcuni esami di laboratorio, fra cui i parametri biochimici relativi alla funzionalità epatica, tiroidea, surrenalica e renale, i livelli plasmatici di proteine (trasportatrici) (ad es., la globulina legante i corticosteroidi e le frazioni lipidiche/lipoproteiche), i parametri del metabolismo glucidico ed i parametri della coagulazione e della fibrinolisi. Le variazioni generalmente rimangono entro i valori di riferimento di laboratorio.

Scheda tecnica (RCP) Composizione:

Ogni compressa contiene 2 mg di dienogest. Eccipiente con effetti noti: ogni compressa contiene 62,80 mg di lattosio monoidrato. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.