Xeplion è indicato per la terapia di mantenimento della schizofrenia in pazienti adulti stabilizzati con paliperidone o risperidone. In pazienti adulti selezionati con schizofrenia e che abbiano precedentemente risposto a paliperidone o risperidone orale, è possibile usare Xeplion senza una precedente stabilizzazione con trattamento orale se i sintomi psicotici sono da lievi a moderati e se è necessario un trattamento iniettabile ad azione prolungata.

Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:

Si raccomanda cautela nel prescrivere Xeplion in associazione a medicinali di cui sia nota la capacità di prolungare l’intervallo QT, come ad es., gli antiaritmici di classe IA (ad es., chinidina, disopiramide) e gli antiaritmici di classe III (ad es., amiodarone, sotalolo), alcuni antistaminici, alcuni altri antipsicotici ed alcuni antimalarici (ad es., meflochina). L’elenco è indicativo e non esaustivo. Potenziale capacità di Xeplion di influire su altri medicinali Non si ritiene che paliperidone possa causare interazioni farmacocinetiche clinicamente significative con medicinali che vengono metabolizzati da isoenzimi del citocromo P-450. Considerati gli effetti primari di paliperidone sul sistema nervoso centrale (SNC) (vedere paragrafo 4.8), Xeplion deve essere utilizzato con cautela in combinazione con altri medicinali ad azione centrale, come ad es. gli ansiolitici, la maggior parte degli antipsicotici, gli ipnotici, gli oppiacei, ecc. o con l’alcool. Paliperidone potrebbe antagonizzare l’effetto della levodopa e di altri agonisti della dopamina. Se questa associazione fosse ritenuta necessaria, soprattutto nella fase terminale del morbo di Parkinson, deve essere prescritta la dose minima efficace di ciascun trattamento. A causa del suo potenziale di indurre ipotensione ortostatica (vedere paragrafo 4.4), si potrebbe osservare un effetto additivo quando Xeplion viene somministrato con altri agenti terapeutici che possiedono tale potenzialità, ad es., altri antipsicotici o triciclici. Si raccomanda cautela nel caso in cui paliperidone venga somministrato in associazione con altri medicinali ritenuti in grado di abbassare la soglia convulsiva (ad es., fenotiazine o butirrofenoni, triciclici o SSRI, tramadolo, meflochina, ecc.). La co-somministrazione di paliperidone compresse orali a rilascio prolungato allo stato stazionario (12 mg una volta al giorno) con compresse a rilascio prolungato di acido valproico + valproato sodico (da 500 a 2000 mg una volta al giorno) non ha influenzato la farmacocinetica del valproato allo stato stazionario. Non è stato condotto alcuno studio sull’interazione tra Xeplion e litio, tuttavia un’interazione farmacocinetica è improbabile. Potenziale capacità di altri medicinali di influire su Xeplion Studi in vitro indicano che il CYP2D6 e il CYP3A4 potrebbero essere minimamente coinvolti nel metabolismo di paliperidone, tuttavia non ci sono indicazioni né in vitro né in vivo che tali isoenzimi svolgano un ruolo significativo nel metabolismo di paliperidone. La somministrazione concomitante di paliperidone orale con paroxetina, un potente inibitore del CYP2D6, non ha mostrato effetti clinicamente significativi sulla farmacocinetica di paliperidone. La co-somministrazione di paliperidone orale a rilascio prolungato una volta al giorno con carbamazepina 200 mg due volte al giorno ha causato una diminuzione del 37% circa della Cmax e della AUC medie allo stato stazionario di paliperidone. Questa diminuzione è causata, in misura sostanziale, da un aumento del 35% nella clearance renale di paliperidone probabilmente come risultato dell'induzione della P-gp renale da parte della carbamazepina. Una diminuzione minore della quota di principio attivo escreta immodificata nelle urine suggerisce un minimo effetto sul metabolismo del CYP o sulla biodisponibilità di paliperidone durante co-somministrazione di carbamazepina. Con dosi più elevate di carbamazepina potrebbero verificarsi diminuzioni più consistenti delle concentrazioni plasmatiche di paliperidone. All’inizio di un trattamento con carbamazepina, la dose di Xeplion deve essere rivalutata ed aumentata se necessario. Viceversa, in caso di interruzione della terapia con carbamazepina, la dose di Xeplion deve essere rivalutata e diminuita se necessario. La co-somministrazione di una singola dose di una compressa di paliperidone orale a rilascio prolungato da 12 mg con compresse a rilascio prolungato di acido valproico + valproato sodico (due compresse da 500 mg una volta al giorno) ha prodotto un aumento del 50% circa della C_max e della AUC di paliperidone, probabilmente come risultato di un aumentato assorbimento orale. Dal momento che non è stato osservato alcun effetto sulla clearance sistemica, non ci si aspetterebbe un'interazione clinicamente significativa tra compresse a rilascio prolungato di acido valproico + valproato sodico e Xeplion iniezione intramuscolare. Questa interazione non è stata studiata con Xeplion. Uso concomitante di Xeplion con risperidone o con paliperidone orale Dal momento che paliperidone è il principale metabolita attivo di risperidone, deve essere usata cautela quando Xeplion è co-somministrato con risperidone o paliperidone orale per lunghi periodi di tempo. I dati di sicurezza che riguardano l'uso concomitante di Xeplion con altri antipsicotici sono limitati.

Scheda tecnica (RCP) Composizione:

25 mg sospensione iniettabile a rilascio prolungato Ogni siringa pre-riempita contiene 39 mg di paliperidone palmitato equivalenti a 25 mg di paliperidone. 50 mg sospensione iniettabile a rilascio prolungato Ogni siringa pre-riempita contiene 78 mg di paliperidone palmitato equivalenti a 50 mg di paliperidone. 75 mg sospensione iniettabile a rilascio prolungato Ogni siringa pre-riempita contiene 117 mg di paliperidone palmitato equivalenti a 75 mg di paliperidone. 100 mg sospensione iniettabile a rilascio prolungato Ogni siringa pre-riempita contiene 156 mg di paliperidone palmitato equivalenti a 100 mg di paliperidone. 150 mg sospensione iniettabile a rilascio prolungato Ogni siringa pre-riempita contiene 234 mg di paliperidone palmitato equivalenti a 150 mg di paliperidone. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.