Artrite reumatoide Tofacitinib in associazione con metotrexato (MTX) è indicato per il trattamento dell’artrite reumatoide (AR) in fase attiva da moderata a severa in pazienti adulti che hanno risposto in modo inadeguato o sono intolleranti ad uno o più farmaci antireumatici modificanti la malattia. Tofacitinib può essere somministrato in monoterapia in caso di intolleranza a MTX o quando il trattamento con MTX non è appropriato (vedere paragrafi 4.4 e 4.5). Artrite psoriasica Tofacitinib in associazione con MTX è indicato per il trattamento dell’artrite psoriasica attiva (PsA) in pazienti adulti che hanno risposto in modo inadeguato o sono intolleranti ad una precedente terapia con un farmaco antireumatico modificante la malattia (DMARD) (vedere paragrafo 5.1). Colite ulcerosa Tofacitinib è indicato per il trattamento di pazienti adulti affetti da colite ulcerosa (CU) attiva da moderata a severa che hanno manifestato una risposta inadeguata, hanno perso la risposta o sono intolleranti alla terapia convenzionale o a un agente biologico (vedere paragrafo 5.1).

Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:

Possibilità da parte di altri medicinali di influenzare la farmacocinetica (PK) di tofacitinib Poiché tofacitinib è metabolizzato da CYP3A4, è probabile che si verifichi l’interazione con medicinali che inibiscono o inducono CYP3A4. L’esposizione a tofacitinib è aumentata quando cosomministrato con potenti inibitori di CYP3A4 (ad esempio, ketoconazolo) o quando la cosomministrazione di uno o più medicinali determina sia l’inibizione moderata di CYP3A4, sia l’inibizione potente di CYP2C19 (ad esempio, fluconazolo) (vedere paragrafo 4.2). L’esposizione a tofacitinib è ridotta quando co-somministrato con potenti induttori del CYP (ad esempio, rifampicina). È improbabile che gli inibitori del solo CYP2C19 o della glicoproteina-P alterino significativamente la PK di tofacitinib. La co-somministrazione con ketoconazolo (forte inibitore di CYP3A4), fluconazolo (inibitore moderato di CYP3A4 e potente di CYP2C19), tacrolimus (inibitore lieve di CYP3A4) e ciclosporina (inibitore moderato di CYP3A4) ha aumentato l’AUC di tofacitinib, mentre la rifampicina (potente induttore di CYP) ha diminuito l’AUC di tofacitinib. La co-somministrazione di con potenti induttori di CYP (ad esempio, rifampicina) può comportare una riduzione o la perdita della risposta clinica (vedere Figura 1). Si sconsiglia la co-somministrazione di potenti induttori di CYP3A4 con. La cosomministrazione con ketoconazolo e fluconazolo ha aumentato la C_max di tofacitinib, mentre tacrolimus, ciclosporina e rifampicina hanno ridotto la C_max di tofacitinib. La co-somministrazione di MTX 15-25 mg una volta alla settimana non ha avuto alcun effetto sulla PK di tofacitinibin pazienti affetti da AR (vedere Figura 1). Figura 1. Impatto di altri medicinali sulla PK di tofacitinib Nota: il gruppo di riferimento è la somministrazione di tofacitinib in monoterapia. ^a La dose di tofacitinib deve essere ridotta a 5mg due volte al giorno in pazienti che assumono 10mg due volte al giorno. La dose di di tofacitinib deve essere ridotta a 5mg una volta al giorno in pazienti che assumono 5mg due volte al giorno (vedere paragrafo 4.2). Possibilità di tofacitinib di influenzare la PK di altri medicinali (La co-somministrazione di tofacitinib in volontarie sane non ha avuto effetti sulla PK di contraccettivi orali, levonorgestrel ed etinilestradiolo. In pazienti con AR, la co-somministrazione di tofacitinib con MTX 15-25 mg una volta alla settimana ha diminuito l’AUC e la C_max di MTX del 10% e 13%, rispettivamente. L’entità della riduzione dell’esposizione a MTX non giustifica modifiche al dosaggio personalizzato di MTX.

Scheda tecnica (RCP) Composizione:

XELJANZ 5 mg compresse rivestite con film Ogni compressa rivestita con film da 5 mg contiene tofacitinib citrato, equivalente a 5 mg di tofacitinib. Eccipiente con effetti noti Ogni compressa rivestita con film contiene 59,44 mg di lattosio.XELJANZ 10 mg compresse rivestite con film Ogni compressa rivestita con film da 10 mg contiene tofacitinib citrato, equivalente a 10 mg di tofacitinib. Eccipiente con effetti noti Ogni compressa rivestita con film contiene 118.88 mg di lattosio. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.