Sycrest è indicato nel trattamento di episodi maniacali da moderati a severi associati a disturbo bipolare di tipo I negli adulti.

Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:

Sulla base degli effetti primari di asenapina sul sistema nervoso centrale (SNC) (vedere paragrafo 4.8), il medicinale deve essere somministrato con cautela in associazione ad altri farmaci ad azione centrale. I pazienti devono essere avvertiti di non consumare alcol durante il trattamento con Sycrest. Potenziale capacità di altri medicinali di influire su Sycrest Asenapina viene eliminata principalmente mediante glucuronidazione diretta dell’UGT1A4 e metabolismo ossidativo da parte degli isoenzimi del citocromo P450 (soprattutto CYP1A2). Sono stati studiati gli effetti potenziali degli inibitori e di un attivatore di numerosi tra questi cicli enzimatici sulla farmacocinetica di asenapina, nello specifico fluvoxamina (inibitore del CYP1A2), paroxetina (inibitore del CYP2D6), imipramina (inibitore del CYP1A2/2C19/3A4), cimetidina (inibitore del CYP3A4/2D6/1A2), carbamazepina (attivatore del CYP3A4/1A2) e valproato (inibitore dell’UGT). Ad eccezione della fluvoxamina, nessuno dei prodotti medicinali interagenti ha determinato alterazioni clinicamente rilevanti nella farmacocinetica di asenapina. Durante la somministrazione concomitante con una dose singola di asenapina da 5 mg, fluvoxamina da 25 mg due volte al giorno ha determinato un aumento dell’AUC di asenapina del 29%. Si sospetta che la dose terapeutica intera di fluvoxamina produca un maggior incremento di concentrazioni plasmatiche di asenapina. Pertanto, la somministrazione concomitante di asenapina e fluvoxamina deve essere effettuata con cautela. Potenziale capacità di Sycrest di influire su altri medicinali A causa del suo antagonismo α1-adrenergico con capacità potenziale di indurre ipotensione ortostatica (vedere paragrafo 4.4), Sycrest può potenziare gli effetti di alcuni antiipertensivi. Asenapina potrebbe antagonizzare l’effetto di levodopa e agonisti della dopamina. Se questa combinazione è ritenuta necessaria, la dose minima efficace di ciascun trattamento deve essere prescritta. Gli studi in vitro indicano che asenapina inibisce debolmente il CYP2D6. Studi di interazione clinica tra medicinali sugli effetti dell’inibizione del CYP2D6 da parte di asenapina hanno mostrato i seguenti risultati: - Dopo la somministrazione concomitante di destrometorfano e asenapina in soggetti sani, è stato misurato il rapporto destrorfano/destrometorfano (DX/DM) quale marcatore dell’attività di CYP2D6. Indicativo di un’inibizione del CYP2D6, il trattamento con una dose di asenapina da 5 mg due volte al giorno ha generato un calo frazionale nel rapporto DX/DM, fino a 0,43. Nello stesso studio, il trattamento con una dose di paroxetina da 20 mg al giorno ha ridotto il rapporto DX/DM a 0,032. - In uno studio distinto, la somministrazione concomitante di una singola dose di imipramina da 75 mg con una singola dose di asenapina da 5 mg non ha inciso sulle concentrazioni plasmatiche del metabolita, desipramina (un substrato del CYP2D6). - La somministrazione concomitante di una singola dose di paroxetina da 20 mg (un substrato e inibitore del CYP2D6) durante il trattamento con una dose di asenapina da 5 mg due volte al dì in 15 soggetti sani di sesso maschile ha generato un aumento quasi doppio dell’esposizione alla paroxetina. Asenapina in vivo pare essere al massimo un debole inibitore del CYP2D6. Tuttavia, asenapina può aumentare gli effetti inibitori della paroxetina sul suo metabolismo. Sycrest deve pertanto essere somministrato con cautela in associazione con altri prodotti medicinali che sono sia substrati, sia inibitori per il CYP2D6.

Scheda tecnica (RCP) Composizione:

Ogni compressa sublinguale contiene 10 mg di asenapina (come maleato). Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.