Trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale. Carvedilolo è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale. Può essere usato da solo o in associazione con altri antiipertensivi, specialmente con i diuretici tiazidici. Trattamento dell’angina pectoris. Trattamento dello scompenso cardiaco.

Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:

Interazioni farmacocinetiche Carvedilolo è un substrato nonché un inibitore della Glicoproteina P. Pertanto la biodisponibilità di tutti quei farmaci trasportati dalla Glicoproteina P potrebbe essere aumentata in seguito alla somministrazione concomitante di carvedilolo. Inoltre, la biodisponibilità stessa del carvedilolo può essere modificata da induttori o inibitori della Glicoproteina P. Gli inibitori così come gli induttori del CYP2D6 e CYP2C9 possono modificare in modo stereo selettivo il metabolismo sistemico e/o presistemico del carvedilolo, portando ad un incremento o riduzione delle concentrazioni plasmatiche dei due isomeri R e S–carvedilolo. Sono riportati di seguito alcuni esempi osservati in pazienti o soggetti sani, tuttavia la lista non risulta ancora esaustiva. Digossina: Le concentrazioni di digossina sono aumentate di circa 15% quando digossina e carvedilolo sono somministrati in concomitanza. Sia digossina che carvedilolo rallentano la conduzione AV. Si raccomanda un maggiore controllo dei livelli di digossina quando si inizia, si regola o si sospende la terapia col carvedilolo (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni per l’uso). Rifampicina: In uno studio su 12 soggetti sani, la somministrazione di rifampicina diminuiva le concentrazioni plasmatiche di carvedilolo di circa il 70%, molto probabilmente per l’induzione della Glicoproteina P che portava ad una riduzione dell’assorbimento intestinale di carvedilolo. Particolare attenzione è richiesta nei pazienti in trattamento con induttori delle ossidasi a funzione mista ad esempio la rifampicina, poiché i livelli sierici di carvedilolo possono essere ridotti. Cimetidina: Particolare attenzione è richiesta nei pazienti in trattamento con inibitori delle ossidasi a funzione mista ad esempio cimetidina, poiché i livelli plasmatici di carvedilolo possono venire aumentati. Ciclosporina: Due studi condotti su pazienti con trapianti renali e cardiaci, a cui è stata somministrata ciclosporina orale, hanno evidenziato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di ciclosporina in seguito all’inizio del trattamento con carvedilolo. In circa il 30% dei pazienti, la dose di ciclosporina è stata ridotta per mantenere le concentrazioni di ciclosporina all’interno dell’intervallo terapeutico, mentre nel resto dei pazienti non è stato necessario alcun aggiustamento. In media, la dose di ciclosporina in questi pazienti è stata ridotta di circa il 20%. A causa dell’ampia variabilità individuale nell’aggiustamento posologico richiesto, si raccomanda di monitorare attentamente le concentrazioni plasmatiche di ciclosporina dopo l’inizio di terapia con carvedilolo ed aggiustare la dose di ciclosporina in modo appropriato. Amiodarone: In pazienti con insufficienza cardiaca, amiodarone diminuiva la clearance del S–carvedilolo probabilmente per inibizione del CYP2C9. La media della concentrazione plasmatica di R–carvedilolo non era alterata. Consequentemente, c’è un potenziale rischio di aumento di effetto β–bloccante causato da un aumento della concentrazione plasmatica di S–carvedilolo. Fluoxetina: In uno studio randomizzato cross–over, in 10 pazienti con insufficienza cardiaca, la cosomministrazione di fluoxetina, un potente inibitore del CYP2D6, induceva una inibizione stereoselettiva del metabolismo del carvedilolo con un aumento del 77% dell’AUC media per l’enantiomero R(+). Tuttavia, non sono state riscontrate differenze tra i gruppi di trattamento per quanto riguarda gli eventi avversi, pressione arteriosa o frequenza cardiaca. Interazioni farmacodinamiche Insulina o ipoglicemizzanti orali: Agenti con proprietà betabloccante possono potenziare l’azione ipoglicemizzante dell’insulina o degli ipoglicemizzanti orali. I segni di ipoglicemia possono essere mascherati o attenuati (specialmente la tachicardia). In pazienti che assumono insulina o ipoglicemizzanti orali è pertanto raccomandato un regolare controllo della glicemia. Agenti che riducono le catecolamine: Pazienti che assumono sia agenti con proprietà betabloccanti sia un medicinale che può ridurre le catecolamine (es. reserpina e gli inibitori della monoamino oassidasi) devono essere attentamente monitorati per segni di ipotensione e/o di bradicardia grave. Digossina: L’uso combinato di β–bloccanti e digossina può provocare un ulteriore prolungamento del tempo di conduzione atrioventricolare (AV). Verapamil, diltiazem, amiodarone o altri antiaritmici: In combinazione con carvedilolo possono aumentare il rischio di disturbi della conduzione AV (vedere paragrafo 4.4. Avvertenze speciali e precauzioni per l’uso). In isolati casi sono stati osservati disturbi della conduzione (raramente con compromissioni emodinamiche) a seguito della somministrazione orale di carvedilolo e diltiazem. Pertanto, come per gli altri farmaci beta–bloccanti, in caso di somministrazione di carvedilolo e calcioantagonisti del tipo verapamil o diltiazem, o di carvedilolo ed antiaritmici di classe I, devono essere previsti ed effettuati un attento controllo dell’ECG e della pressione arteriosa. Tali farmaci non dovrebbero essere somministrati in associazione per via endovenosa. Clonidina: La somministrazione concomitante di clonidina e agenti con proprietà betabloccanti può potenziare gli effetti di riduzione della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Quando il trattamento concomitante con agenti aventi proprietà betabloccanti e clonidina deve essere interrotto, il betabloccante deve essere interrotto per primo. La terapia con clonidina può essere interrotta alcuni giorni dopo diminuendo gradualmente il dosaggio. Calcio–antagonisti (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni per l’uso). Casi isolati di disturbo della conduzione (raramente con compromissione emodinamica) sono stati osservati quando carvedilolo è somministrato in associazione con diltiazem. Come osservato per altri agenti con proprietà betabloccanti, se carvedilolo è somministrato per via orale con calcio–antagonisti del tipo verapamil o dilitiazem, si raccomanda il monitoraggio dell’ECG e della pressione arteriosa. Antiipertensivi: Come osservato per altri agenti con attività betabloccante, carvedilolo può potenziare l’effetto di altri medicinali somministrati in associazione aventi azione antiipertensiva (ad esempio antagonisti dei recettori α1) o quella di farmaci per i quali l’ipotensione fa parte del profilo dei propri effetti secondari indesiderati.Agenti Anestetici: Particolare attenzione deve essere prestata durante l’anestesia a causa della sinergia fra gli effetti inotropo negativo ed ipotensivo di carvedilolo e degli anestetici (vedere sezione 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni per l’uso). FANS: Il concomitante uso di farmaci anti–infiammatori non steroidei (FANS) e β–bloccanti può produrre un aumento della pressione sanguigna e una riduzione del controllo della pressione sanguigna stessa. Broncodilatatori beta–agonisti: i farmaci β–bloccanti non cardioselettivi contrastano gli effetti broncodilatatori dei β–agonisti. Si raccomanda un attento monitoraggio dei pazienti. Non è stata studiata la somministrazione di Carvedilolo in associazione a medicinali inotropi.

Scheda tecnica (RCP) Composizione:

Una compressa da 3,125 mg contiene: Carvedilolo 3,125 mg. Una compressa da 6,25 mg contiene: Carvedilolo 6,25 mg. Una compressa da 12,5 mg contiene: Carvedilolo 12,5 mg. Una compressa da 25 mg contiene: Carvedilolo 25 mg. Una compressa da 50 mg contiene: Carvedilolo 50 mg. Per gli eccipienti, vedere 6.1.