VERAPAMIL PENSA 30CPR 240MG RP - Interazioni

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VERAPAMIL PENSA 30CPR 240MG RP Controindicazioni Posologia Avvertenze e precauzioni Interazioni Effetti indesiderati Gravidanza e allattamento Conservazione

Studi in vitro hanno dimostrato come Verapamil sia metabolizzato dal citocromo P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 e CYP2C18. Inoltre è stato provato come Verapamil sia un inibitore di CYP3A4 e della glicoproteina P (P–gp). I pazienti che si sottopongono a terapie concomitanti durante la somministrazione di Verapamil devono essere monitorati attentamente in quanto sono state dimostrate interazioni clinicamente significative con farmaci inibitori del CYP3A4 (che portano ad un innalzamento dei livelli plasmatici di Verapamil) e con quelli induttori del CYP3A4 (che invece ne provocano un abbassamento). La tabella seguente fornisce un elenco dei farmaci con cui è possibile che si verifichino interazioni per ragioni farmacocinetiche:

Farmaco associato Potenziale effetto su verapamil o sul farmaco associato Commento
Alfa–bloccanti
Prazosina Aumento della Cmax della prazosina (≈40%) senza effetto sulla emivita  
Terazosina Aumento dell’AUC (≈24%) e della Cmax (≈25%) della terazosina
Antiaritmici
Flecainide Effetto minimo sulla clearance plasmatica della flecainide (<≈10%); nessun effetto sulla clearance plasmatica del verapamil  
Chinidina Diminuzione della clearance orale della chinidina (≈35%)
Antiasmatici
Teofillina Diminuzione della CL orale e sistemica del 20% La riduzione di CL risulta maggiormente diminuita nei fumatori (≈11%)
Anticoagulanti
Dabigatran etexilato Aumento della Cmax di dabigatran di circa il 180% e dell’AUC di circa il 150% Osservato con la prima dose di una formulazione orale a rilascio immediato di verapamil
Aumento della Cmax di dabigatran di circa il 90% e dell’AUC di circa il 70% Osservato con la somministrazione di una formulazione orale a rilascio prolungato di verapamil
Anticonvulsivanti
Carbamazepina Aumento dell’AUC della carbamazepina (≈46%) nei pazienti affetti da epilessia parzialmente refrattaria  
Antidepressivi
Imipramina Aumento dell’AUC dell’imipramina (≈15%) Non ha effetto sul livello di metabolita attivo desipramina
Antidiabetici
Gliburide Aumento della Cmax (≈28%) e dell’AUC (≈26%) della gliburide  
Antiinfettivi
Claritromicina Possibile aumento dei livelli di verapamil  
Eritromicina Possibile aumento dei livelli di verapamil  
Rifampicina Diminuzione dell’AUC (≈97%), della Cmax (≈94%) e della biodisponibilità orale (≈92%) del verapamil  
Telitromicina Possibile aumento dei livelli di verapamil  
Antineoplastici
Doxorubicina Aumento dell’AUC della doxorubicina (89%) e della Cmax (61%) a seguito della somministrazione orale di verapamil. In pazienti con cancro ai polmoni a piccole cellule
Nessun cambiamento significativo della farmacocinetica della doxorubicina a seguito della somministrazione endovenosa di verapamil In pazienti affetti da neoplasie in stato avanzato
Barbiturici
Fenobarbital Aumento della clearance (≈5 volte) del verapamil somministrato per via orale  
Benzodiazepine ed altri ansiolitici
Buspirone Aumento dell’AUC e della Cmax del buspirone di ≈3,4 volte  
Midazolam Aumento dell’AUC (≈3 volte) e della Cmax (≈2 volte) del midazolam  
Beta–bloccanti
Metoprololo Aumento dell’AUC (≈32,5%) e della Cmax (≈41%) del metoprololo nei pazienti con angina  
Propanololo Aumento dell’AUC (≈65%) e della Cmax (≈94%) del propanololo nei pazienti con angina
Glicosidi cardioattivi
Digitossina Diminuzione della clearance totale corporea (≈27%) e della clearance extrarenale (≈29%) della digitossina  
Digossina Pazienti sani: aumento della Cmax (≈45–53%), aumento della Css (42%) e aumento dell’AUC (52%) della digossina Vedere Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego
Antagonisti del recettore H2
Cimetidina Aumento dell’AUC R–(≈25%) e S–(≈40%) di verapamil con corrispondente diminuzione della clearance di verapamil R– e S–  
Immunologici
Ciclosporine Aumento dell’AUC, Css, Cmax delle ciclosporine circa del 45%  
Everolimus Possibile aumento dei livelli di everolimus  
Sirolimus Possibile aumento dei livelli di sirolimus  
Tacrolimus Possibile aumento dei livelli di tacrolimus  
Agenti Ipolipidemizzanti
Atorvastatina Possibile aumento dei livelli di Atorvastatina Aumento dell’AUC di verapamil di ≈42,8%  
Lovastatina Possibile aumento dei livelli di lovastatina
Simvastatina Aumento dell’AUC (≈2,6 volte) e della Cmax (≈4,6 volte) della simvastatina
Agonisti del recettore della Serotonina
Almotriptan Aumento dell’AUC (≈20%) e della Cmax (≈24%) dell’almotriptan  
Agenti Uricosurici
Sulfinpirazone Aumento della clearance (≈3 volte) e diminuzione della biodisponibilità (≈60%) del verapamil dopo somministrazione orale  
Altri
Succo di Pompelmo Aumento dell’AUC del verapamil R–(≈49%) e S–(≈37%) Aumento della Cmax del verapamil R–(≈75%) e S–(≈51%) Non influisce sull’emivita e sulla clearance renale
Erba di San Giovanni (Iperico) Diminuzione dell’AUC del verapamil R–(≈78%) e S–(≈80%) con corrispondente riduzione della Cmax  
Altre interazioni ed informazioni addizionali § Antiaritmici, Beta–bloccanti: reciproco potenziamento degli effetti cardiovascolari (aumento di grado del blocco AV, potenziamento della diminuzione del ritmo cardiaco in stadio avanzato, induzione di infarto miocardico e possibilità di intensificare l’ipotensione). § Farmaci leganti le proteine plasmatiche: verapamil è altamente legato alle proteine plasmatiche; per questo motivo deve essere somministrato con cautela a quei pazienti che assumono altri farmaci con un elevato grado di legame alle proteine plasmatiche. § Prazosina, Terazosina: potenziamento dell’effetto ipotensivo. § Agenti anti–HIV: la concentrazione plasmatica del verapamil può aumentare grazie alla potenziale capacità di inibizione metabolica di alcuni degli agenti anti–HIV come il ritonavir. Per questo deve essere prestata molta cautela nell’associazione o deve essere diminuita la dose di verapamil. § Chinidina: ipotensione e possibile edema polmonare nei pazienti affetti da cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva. § Sulfinilpirazone: può ridurre l’effetto ipotensivante del verapamil. § Bloccanti neuromuscolari: l’azione dei bloccanti neuromuscolari può essere potenziata. Per questo motivo può essere necessario diminuire la dose di verapamil e/o quella del bloccante neuromuscolare quando i due farmaci vengono assunti in associazione. § Acido Acetilsalicilico: aumento della tendenza al sanguinamento. § Etanolo: innalzamento dei livelli plasmatici di etanolo. § Inibitori dell’HMG Co–A reduttasi (statine): il trattamento con gli inibitori dell’HMG Co–A reduttasi (simvastatina, atorvastatina o lovastatina) in pazienti che assumono verapamil, dovrebbe essere iniziato alle dosi più basse possibili che successivamente devono essere corrette. Se a pazienti che assumono inibitori dell’HMG Co–A reduttasi (come simvastatina, atorvastatina o lovastatina) viene prescritta una terapia a base di verapamil, è necessario valutare una riduzione della dose di statina ed esaminare nuovamente i valori sierici del colesterolo. § Digitale: l’impiego clinico del verapamil in pazienti digitalizzati ha dimostrato che l’associazione è ben tollerata, se le dosi di digossina sono adeguatamente regolate. Il trattamento cronico con verapamil può aumentare i livelli di digossina nel siero del 50–75% durante la prima settimana di terapia, il che può provocare una tossicità digitalica. Le dosi di mantenimento di digitale devono essere ridotte quando si somministra verapamil e bisogna controllare accuratamente il paziente per evitare una iper od ipodigitalizzazione. Ogni volta che si sospetta una iperdigitalizzazione bisogna ridurre o sospendere temporaneamente la dose di digossina. Dopo la sospensione del verapamil il paziente deve essere riesaminato, per evitare una ipodigitalizzazione. § Farmaci anti–ipertensivi, diuretici e vasodilatatori: il verapamil somministrato contemporaneamente ad altri farmaci anti–ipertensivi orali (per esempio: vasodilatatori, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina I, diuretici, beta–bloccanti) di solito ha un effetto additivo sull’abbassamento della pressione arteriosa. In uno studio la contemporanea somministrazione di verapamil e prazosina ha determinato un’eccessiva caduta della pressione. § Disopiramide: fino a quando non saranno stati ottenuti dati sulle possibili interazioni fra verapamil e disopiramide, la disopiramide non deve essere somministrata nelle 48 ore precedenti o 24 ore seguenti la somministrazione di verapamil. § Nitrati: il verapamil è stato somministrato in concomitanza con nitrati ad azione di breve e lunga durata, senza alcuna interazione farmacologica indesiderabile. § Cimetidina: la cimetidina riduce la clearance di verapamil e ne aumenta l’emivita di eliminazione. § Litio: la terapia orale con verapamil può provocare un abbassamento dei livelli serici di litio in pazienti che ricevono una terapia orale, stabile e cronica, con litio. Si può rendere necessaria una regolazione della dose di litio a causa di un possibile incremento di neurotossicità.§ Carbamazepina: la terapia con verapamil può aumentare le concentrazioni di carbamazepina durante la terapia di associazione. Ciò può produrre gli effetti indesiderati come diplopia, mal di testa, atassia o vertigini. § Rifampicina: può ridurre l’effetto ipotensivante del verapamil. § Anestetici inalatori: i dati clinici e le sperimentazioni sull’animale indicano che il verapamil può potenziare l’attività di bloccanti neuromuscolari e di anestetici da inalazione. § Succo di pompelmo: sono stati riportati dati che indicano un aumento dei livelli plasmatici di calcioantagonisti, quando assunti in concomitanza con succo di pompelmo. Va quindi evitata la contemporanea assunzione di verapamil orale e succo di pompelmo. § Colchicina: la colchicina è un substrato sia per il CYP3A che per il trasportatore di efflusso, la glicoproteina P (P–gp). &EGRAVE; noto che il verapamil inibisce il CYP3A e la P–gp. Quando il verapamil e la colchicina sono co–somministrati, l’inibizione della P–gp e/o del CYP3A da parte del verapamil può condurre ad una maggiore esposizione alla colchicina. L’uso combinato non è raccomandato. § Dabigatran: è richiesto un attento controllo clinico (ricerca di segni di sanguinamento o anemia) quando verapamil è co–somministrato con dabigatran etexilato (substrato del trasportatore d’efflusso P–gp) e con maggiore attenzione nel caso di pazienti con compromissione renale da lieve a moderata. Quando verapamil per via orale è stato co–somministrato con dabigatran etexilato si è osservato un aumento dei livelli plasmatici di dabigatran (Cmax e l’AUC) ma le dimensioni di questo cambiamento variavano in funzione del tempo di somministrazione e della formulazione di verapamil. Nei pazienti con compromissione renale moderata, trattati con verapamil e dabigatran etexilato contemporaneamente, deve essere valutata una riduzione della dose di dabigatran. Diversamente, non è stata osservata un’interazione significativa quando verapamil è stato somministrato 2 ore dopo l’assunzione di dabigatran etexilato. Ciò è spiegato dall’assorbimento completo di dabigatran dopo 2 ore. § Dronedarone: occorre prestare cautela quando verapamil è somministrato in associazione con dronedarone. Somministrare verapamil inizialmente a basse dosi e incrementare il dosaggio solo dopo valutazione mediante ECG. § Ivabradina: verapamil determina un aumento della concentrazione di ivabradina (aumento dell’AUC di 2–3 volte) e una diminuzione aggiuntiva della frequenza cardiaca di 5 bpm. L’uso concomitante di verapamil con ivabradina non è raccomandato. § Aliskiren: la somministrazione concomitante di verapamil e aliskiren ha determinato un aumento del 97% dell’AUC di aliskiren, come effetto dell’attività inibitoria sulla P–gp di verapamil. § Dantrolene: in studi su animali, sono stati osservati casi di fibrillazione ventricolare mortali durante la somministrazione di verapamil e di dantrolene per via endovenosa. L’associazione di verapamil e dantrolene è quindi potenzialmente pericolosa.

Farmaci

ISOPTIN 30CPR 120MG RP

PRINCIPIO ATTIVO: VERAPAMIL CLORIDRATO

PREZZO INDICATIVO: 5,37 €

ISOPTIN 30CPR 180MG RP

PRINCIPIO ATTIVO: VERAPAMIL CLORIDRATO

PREZZO INDICATIVO: 8,30 €

ISOPTIN 30CPR 240MG RP

PRINCIPIO ATTIVO: VERAPAMIL CLORIDRATO

PREZZO INDICATIVO: 11,23 €