ROPINIROLO EG21CPR RIV 5MG

Trattamento del morbo di Parkinson nelle seguenti condizioni: – trattamento iniziale come monoterapia, in modo da posticipare l’assunzione di levodopa; – in combinazione con levodopa, durante il corso della malattia, quando l’effetto della terapia con levodopa si affievolisce o diviene instabile, e quando si verificano fluttuazioni nell’effetto terapeutico (fluttuazioni del tipo deterioramento "di fine dose" o tipi di fluttuazioni "on–off").

Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:

Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche tra ropinirolo e levodopa o domperidone tali da richiedere un aggiustamento della posologia dell’uno o degli altri medicinali. I neurolettici ed altri antagonisti della dopamina con attività centrale, quali sulpiride o metoclopramide, possono diminuire l’efficacia di ropinirolo e, pertanto, deve essere evitato l’uso concomitante di tali medicinali con ropinirolo. Aumentate concentrazioni plasmatiche di ropinirolo sono state osservate in soggetti trattati con terapia ormonale sostitutiva (TOS). In soggetti già sottoposti a terapia ormonale sostitutiva, il trattamento con ropinirolo può essere iniziato secondo i normali schemi terapeutici. Tuttavia se la terapia ormonale sostitutiva viene iniziata o interrotta durante il trattamento con ropinirolo, i dosaggi di quest’ultimo potrebbero richiedere eventuali aggiustamenti, in funzione della risposta clinica. Il ropinirolo viene metabolizzato principalmente dall’isoenzima CYP1A2 del citocromo P450. Uno studio di farmacocinetica (con ropinirolo alla dose di 2 mg tre volte al giorno in pazienti affetti da morbo di Parkinson) ha evidenziato che ciprofloxacina aumenta la C_max e l’AUC di ropinirolo del 60% e 84% rispettivamente, con un potenziale rischio di eventi avversi. Pertanto, in pazienti già in trattamento con ropinirolo, potrebbe essere necessario un aggiustamento della posologia qualora farmaci noti come inibitori del CYP1A2 ad esempio ciprofloxacina, enoxacina, cimetidina o fluvoxamina, venissero introdotti o sospesi. Uno studio di interazione farmacocinetica in pazienti affetti da morbo di Parkinson tra ropinirolo (alla dose di 2 mg, tre volte al giorno) e teofillina, un substrato del CYP1A2, non ha mostrato alcuna modifica della farmacocinetica sia di ropinirolo che di teofillina. Nei pazienti trattati con la combinazione di antagonisti della vitamina K e ropinirolo, sono stati riportati casi di alterazioni dell’INR. Va assicurata un’aumentata vigilanza clinica e biologica (INR). È noto che il fumo di sigaretta induce il metabolismo del CYP1A2, pertanto, se i pazienti iniziano o smettono di fumare durante il trattamento con ropinirolo, può rendersi necessario un aggiustamento del dosaggio.

Scheda tecnica (RCP) Composizione:

Una compressa rivestita con film contiene 5,70 mg di ropinirolo cloridrato, corrispondente a 5 mg di ropinirolo. Eccipiente(i) con effetto noto: Una compressa rivestita con film contiene 96,71 mg di lattosio. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

Controindicazioni

– Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. – Grave insufficienza renale (clearance della creatinina <30 ml/min) senza emodialisi regolare. – Compromissione della funzionalità epatica.

Posologia

Uso orale. Adulti È raccomandato l’aggiustamento della dose individuale in funzione dell’efficacia e della tollerabilità. Ropinirolo EG deve essere assunto tre volte al giorno, preferibilmente con i pasti per migliorare la tollerabilità gastrointestinale. Inizio del trattamento La dose iniziale di ropinirolo dovrebbe essere 0,25 mg tre volte al giorno per 1 settimana. Pertanto, la dose di ropinirolo può essere aumentata di 0,25 mg per ciascuna delle tre somministrazioni giornaliere, secondo lo schema seguente

	Settimana
	1	2	3	4
Dose unitaria di ropinirolo (mg)	0.25	0.5	0.75	1.0
Dose totale giornaliera di ropinirolo (mg)	0.75	1.5	2.25	3.0

Schema terapeutico Dopo titolazione iniziale, l’aumento settimanale di ropinirolo è da 0,5 a 1 mg per tre volte al giorno (da 1,5 a 3 mg/die) La risposta terapeutica può essere raggiunta con una dose media compresa tra 3 e 9 mg/die. Nel caso non si ottenga o non si mantenga un sufficiente controllo dei sintomi, dopo l’iniziale titolazione come descritto sopra, la dose di ropinirolo può essere aumentata fino a 24 mg/die. Dosi di ropinirolo superiori ai 24 mg/die non sono state studiate. Se si interrompe il trattamento per uno o più giorni si deve considerare un avvio dalla titolazione della dose (vedere sopra). Quando Ropinirolo EG viene somministrato come terapia di associazione con levodopa, la dose concomitante di levodopa può essere ridotta gradualmente in base alla risposta sintomatica. Negli studi clinici, la dose di levodopa è stata ridotta gradualmente di circa il 20% nei pazienti trattati con Ropinirolo EG come terapia di associazione. In pazienti con morbo di Parkinson allo stadio avanzato in cura con ropinirolo in combinazione con levodopa, può manifestarsi discinesia durante la titolazione iniziale del ropinirolo. Negli studi clinici è stato dimostrato che una riduzione della dose di levodopa può migliorare la discinesia (vedere paragrafo 4.8). Qualora ropinirolo venga impiegato in sostituzione di un altro agonista della dopamina, la sospensione del trattamento precedente deve essere effettuata seguendo scrupolosamente lo schema previsto dal titolare per tale prodotto, prima di passare alla somministrazione di ropinirolo. Interruzione del trattamento La sospensione brusca della terapia dopaminergica può portare allo sviluppo di una sindrome neurolettica maligna (vedere paragrafo 4.4). Come per gli altri agonisti della dopamina, è necessario sospendere il trattamento con ropinirolo gradualmente riducendo il numero di somministrazioni giornaliere nell’arco di una settimana. Bambini e adolescenti Non si raccomanda l’impiego di Ropinirolo EG nei bambini con meno di 18 anni di età non essendo disponibili dati di sicurezza ed efficacia. Anziani Nei pazienti di 65 anni o al di sopra, la clearance del ropinirolo diminuisce di circa il 15%. Sebbene non sia richiesto un aggiustamento della dose, la dose di ropinirolo dovrebbe essere titolata individualmente, monitorando con cautela la tollerabilità, per una risposta clinica ottimale. Compromissione renale Non è stata osservata alcuna modifica nella clearance del ropinirolo in pazienti con insufficienza renale da moderata a grave (clearance della creatinina tra 30 e 50 ml/min), ciò indica che non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio in questa popolazione. Uno studio sull’utilizzo di ropinirolo in pazienti con malattia renale allo stadio terminale (pazienti in emodialisi), ha dimostrato che un aggiustamento della dose in questi pazienti è necessario come segue: la dose iniziale di ropinirolo deve essere di 0,25 mg tre volte al giorno. Un aumento della dose deve basarsi su tollerabilità ed efficacia. La dose massima raccomandata di ropinirolo è di 18 mg/die nei pazienti sottoposti a emodialisi regolare. Dosi supplementari dopo l’emodialisi non sono necessarie (vedere paragrafo 5.2). L’uso del ropinirolo in pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min) senza emodialisi regolare non è stato studiato. Per dosaggi non realizzabili/praticabili con questa formulazione sono disponibili altre formulazioni di questo medicinale.

Avvertenze e precauzioni

Il ropinirolo è stato associato a sonnolenza e ad episodi di attacchi di sonno improvvisi soprattutto in pazienti con morbo di Parkinson. L’insorgenza di sonno improvviso durante lo svolgimento delle attività quotidiane è stata riportata infrequentemente ed in alcuni casi senza che ve ne fosse consapevolezza o segni di avvertimento. I pazienti devono essere informati di tale fenomeno e consigliati di prestare attenzione durante la guida o l’utilizzo di macchinari nel corso del trattamento con ropinirolo. Pazienti che hanno riscontrato sonnolenza e/o episodi di attacchi di sonno improvvisi devono astenersi dalla guida o dall’utilizzo di macchinari. Inoltre, è opportuno considerare una riduzione del dosaggio o l’interruzione della terapia. Pazienti con disturbi psicotici maggiori o con anamnesi di disturbi psicotici maggiori non devono essere trattati con agonisti della dopamina a meno che i potenziali benefici superino i rischi. Ropinirolo può indurre sindrome da disregolazione dopaminergica (SDD) risultante in un uso eccessivo del medicinale. Disturbi del controllo degli impulsi I pazienti devono essere regolarmente monitorati per lo sviluppo di disturbi del controllo degli impulsi. I pazienti e coloro che se ne prendono cura, devono essere consapevoli che i sintomi comportamentali del disturbo del controllo degli impulsi incluso gioco d’azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, shopping compulsivo o spesa eccessiva, bulimia e impulso incontrollato ad alimentarsi possono verificarsi in pazienti trattati con agonisti della dopamina, incluso Ropinirolo EG. Una riduzione della dose/sospensione graduale fino ad interruzione dovrebbero essere considerati se tali sintomi si sviluppano. Sindrome neurolettica maligna Una brusca interruzione della terapia dopaminergica può comportare l’insorgenza di una sindrome neurolettica maligna. Si consiglia quindi di sospendere il trattamento gradualmente (vedere paragrafo 4.2). A causa del rischio di ipotensione, si raccomanda di monitorare la pressione ematica, in particolare all’inizio del trattamento, in pazienti con grave insufficienza cardiovascolare (soprattutto insufficienza coronarica). Questo medicinale contiene lattosio monoidrato. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp–lattasi o da malassorbimento di glucosio–galattosio non devono assumere questo medicinale.

Interazioni

Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche tra ropinirolo e levodopa o domperidone tali da richiedere un aggiustamento della posologia dell’uno o degli altri medicinali. I neurolettici ed altri antagonisti della dopamina con attività centrale, quali sulpiride o metoclopramide, possono diminuire l’efficacia di ropinirolo e, pertanto, deve essere evitato l’uso concomitante di tali medicinali con ropinirolo. Aumentate concentrazioni plasmatiche di ropinirolo sono state osservate in soggetti trattati con terapia ormonale sostitutiva (TOS). In soggetti già sottoposti a terapia ormonale sostitutiva, il trattamento con ropinirolo può essere iniziato secondo i normali schemi terapeutici. Tuttavia se la terapia ormonale sostitutiva viene iniziata o interrotta durante il trattamento con ropinirolo, i dosaggi di quest’ultimo potrebbero richiedere eventuali aggiustamenti, in funzione della risposta clinica. Il ropinirolo viene metabolizzato principalmente dall’isoenzima CYP1A2 del citocromo P450. Uno studio di farmacocinetica (con ropinirolo alla dose di 2 mg tre volte al giorno in pazienti affetti da morbo di Parkinson) ha evidenziato che ciprofloxacina aumenta la C_max e l’AUC di ropinirolo del 60% e 84% rispettivamente, con un potenziale rischio di eventi avversi. Pertanto, in pazienti già in trattamento con ropinirolo, potrebbe essere necessario un aggiustamento della posologia qualora farmaci noti come inibitori del CYP1A2 ad esempio ciprofloxacina, enoxacina, cimetidina o fluvoxamina, venissero introdotti o sospesi. Uno studio di interazione farmacocinetica in pazienti affetti da morbo di Parkinson tra ropinirolo (alla dose di 2 mg, tre volte al giorno) e teofillina, un substrato del CYP1A2, non ha mostrato alcuna modifica della farmacocinetica sia di ropinirolo che di teofillina. Nei pazienti trattati con la combinazione di antagonisti della vitamina K e ropinirolo, sono stati riportati casi di alterazioni dell’INR. Va assicurata un’aumentata vigilanza clinica e biologica (INR). È noto che il fumo di sigaretta induce il metabolismo del CYP1A2, pertanto, se i pazienti iniziano o smettono di fumare durante il trattamento con ropinirolo, può rendersi necessario un aggiustamento del dosaggio.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono elencati di seguito in base al sistema per classe e organo e frequenza. Si noti che questi effetti indesiderati sono stati riportati in seguito a studi clinici come monoterapia o terapia aggiuntiva con levodopa. Le frequenze sono definite come: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1.000, <1/100), raro (≥1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). All’interno di ogni gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati sono presentati in ordine decrescente di gravità.Patologie del sistema immunitario Non nota: reazioni di ipersensibilità (incluso orticaria, angioedema, rash, prurito) Disturbi psichiatrici Comune: Allucinazioni. Non comune: Reazioni psicotiche (diverse da allucinazioni), compresi delirium, delirio, paranoia. Non nota: Sindrome da Disregolazione Dopaminergica (SDD), aggressività*. *aggressività è stata associata a reazioni psicotiche così come a sintomi compulsivi. Disturbi del controllo degli impulsi Gioco d’azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, shopping compulsivo o spesa eccessiva, bulimia e impulso incontrollato ad alimentarsi possono verificarsi in pazienti trattati con agonisti della dopamina, incluso Ropinirolo EG (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego). Impiego nell’ambito di studi di terapia aggiuntiva:Comune: Confusione. Patologie del sistema nervoso Molto comune: Sonnolenza Comune: Capogiri (incluse vertigini). Non comune: Attacchi di sonno improvvisi, eccessiva sonnolenza durante il giorno. Ropinirolo viene associato a sonnolenza e occasionalmente ad episodi di sonnolenza eccessiva durante il giorno e ad attacchi di sonno improvvisi. Impiego in studi di monoterapia: Molto comune: Sincope Impiego nell’ambito di studi di terapia aggiuntiva:Molto comune: Discinesia. In pazienti con morbo di Parkinson allo stadio avanzato, può manifestarsi discinesia durante la titolazione iniziale del ropinirolo. In studi clinici è stato notato che una riduzione del dosaggio di levodopa può migliorare la discinesia (vedere paragrafo 4.2). Patologie vascolari Non comune: Ipotensione posturale, ipotensione. L’ipotensione posturale o l’ipotensione sono raramente di grado severo. Patologie gastrointestinali Molto comune: Nausea. Comune: Pirosi gastrica. Impiego in studi di monoterapia: Comune: Vomito, dolore addominale. Patologie epatobiliari Non nota: Reazioni epatiche, per lo più aumento degli enzimi epatici. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Impiego in studi di monoterapia: Comune: Edema alle gambe. Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza Non vi sono dati adeguati sull’uso del ropinirolo nelle donne in stato di gravidanza. Studi negli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Dal momento che il potenziale rischio per gli esseri umani è sconosciuto, si raccomanda di non usare il ropinirolo in gravidanza a meno che il potenziale beneficio della paziente superi il potenziale rischio per il feto. Allattamento Il ropinirolo non deve essere usato nelle madri che allattano, in quanto può inibire la lattazione.

Conservazione

Blister in PVC/Aclar/Alluminio: non conservare a temperatura superiore a 25° C. Conservare nella confezione originale per proteggerlo dall’umidità. Flacone HDPE: non conservare a temperatura superiore a 30° C. Tenere il flacone ermeticamente chiuso per proteggere dall’umidità. Blister Alluminio/Alluminio: non conservare a temperatura superiore a 30° C. Conservare nella confezione originale per proteggerlo dall’umidità.