ATC: L02BB03 | Descrizione tipo ricetta: RR - RIPETIBILE 10V IN 6MESI |
Presenza Glutine:
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Classe 1: A | Forma farmaceutica: COMPRESSE RIVESTITE |
Presenza Lattosio:
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PRAXIS 150 mg è indicato sia da solo sia come terapia adiuvante alla prostatectomia radicale o alla radioterapia in pazienti con cancro alla prostata localmente avanzato ad alto rischio di progressione della malattia (vedere paragrafo 5.1).
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Studi in vitro hanno dimostrato che la R–bicalutamide è un inibitore del CYP 3A4 con minori effetti inibitori sull’attività di CYP 2C9, 2C19 e 2D6. Sebbene studi clinici in cui l’antipirina è stata utilizzata come marcatore del citocromo P450 (CYP) non abbiano prodotto alcuna prova di potenziale interazione farmacologica con la bicalutamide, l’esposizione media al midazolam (AUC) è aumentata fino al 80% dopo co–somministrazione di bicalutamide per 28 giorni. Per i farmaci con un ristretto indice terapeutico tale aumento potrebbe essere rilevante. Pertanto è controindicato l’impiego concomitante di terfenadina, astemizolo e cisapride (vedere paragrafo 4.3) e si dovrà prestare cautela nella somministrazione contemporanea della bicalutamide con composti quali la ciclosporina e i calcio–antagonisti. Per questi farmaci può essere necessaria una diminuzione della dose, specialmente quando vi è evidenza di un aumento dell’effetto del farmaco o di un effetto indesiderato del farmaco. Per la ciclosporina si raccomanda di controllare attentamente le concentrazioni plasmatiche e la condizione clinica dopo l’inizio o la cessazione della terapia con la bicalutamide. Si deve prestare cautela quando la bicalutamide viene prescritta con altri farmaci che possono inibire l’ossidazione del farmaco, per es. cimetidina e ketoconazolo. In teoria ciò potrebbe determinare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di bicalutamide che teoricamente potrebbe determinare un aumento degli effetti collaterali. Studi in vitro hanno dimostrato che la bicalutamide può spiazzare l’anticoagulante cumarinico warfarin dai siti di legame alle proteine. Pertanto se si inizia un trattamento con PRAXIS 150 mg in pazienti che già ricevono anticoagulanti cumarinici si raccomanda di controllare accuratamente il tempo di protrombina. Poichè il trattamento di deprivazione androgenica può prolungare l’intervallo QT, deve essere attentamente valutato l’uso concomitante di PRAXIS 150 mg con medicinali noti per prolungare l’intervallo QT o con medicinali in grado di indurre Torsioni di punta come i medicinali antiaritmici di classe IA (ad esempio chinidina, disopiramide) o di classe III (ad esempio amiodarone, sotalolo, dofetilide, ibutilide), metadone, moxifloxacina, antipsicotici ecc. (vedere paragrafo 4.4).
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Ogni compressa contiene 150 mg di bicalutamide. Eccipienti con effetto noto: Ogni compressa contiene 168,75 mg di lattosio monoidrato. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Controindicazioni
Ipersensibilità verso il principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. La bicalutamide è controindicata nelle donne e nei bambini (vedere paragrafo 4.6). È controindicata la somministrazione concomitante di terfenadina, astemizolo o cisapride con bicalutamide (vedere paragrafo 4.5).
Posologia
Maschi adulti compresi gli anziani: la dose è una compressa da 150 mg da assumere una volta al giorno alla stessa ora (di solito al mattino o alla sera) con o senza cibo. PRAXIS 150 mg deve essere assunto continuamente per almeno 2 anni o fino alla progressione della malattia. Bambini e adolescenti: non esiste alcuna indicazione pertinente per l’impiego di bicalutamide nei bambini e negli adolescenti. Insufficienza renale: non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione renale. Non esiste alcuna esperienza nell’impiego di bicalutamide in pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina <30 ml/min). (Vedere paragrafo 4.4.) Insufficienza epatica: non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con lieve insufficienza epatica. Nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave può verificarsi un aumento dell’accumulo (vedere paragrafo 4.4).
Avvertenze e precauzioni
L’inizio del trattamento deve avvenire sotto il diretto controllo di uno specialista. La bicalutamide viene ampiamente metabolizzata nel fegato. I dati indicano che la sua eliminazione può essere rallentata nei soggetti con grave compromissione epatica e ciò potrebbe determinare un aumento dell’accumulo di bicalutamide. Pertanto la bicalutamide deve essere impiegata con cautela nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave. A causa della possibilità di alterazioni epatiche, deve essere preso in considerazione un controllo periodico della funzione epatica. Si prevede che la maggior parte delle alterazioni si verifichi entro i primi 6 mesi di terapia con bicalutamide. Raramente con la bicalutamide sono state osservate gravi alterazioni epatiche e insufficienza epatica e ci sono state segnalazioni di esiti fatali (vedere paragrafo 4.8). La terapia con bicalutamide deve essere sospesa se le alterazioni sono gravi. Poiché non esiste alcuna esperienza nell’impiego di bicalutamide in pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina <30 ml/min), la bicalutamide deve essere impiegata con cautela in questi pazienti. Nei pazienti che mostrano un’oggettiva progressione della malattia insieme ad elevato PSA, deve essere presa in considerazione l’interruzione della terapia con la bicalutamide. È stato dimostrato che la bicalutamide inibisce il citocromo P450 (CYP 3A4) e quindi si deve fare attenzione se il medicinale viene somministrato contemporaneamente a farmaci metabolizzati principalmente dal CYP 3A4 (vedere paragrafi 4.3 e 4.5). La terapia di deprivazione androgenica può prolungare l’intervallo QT. Nei pazienti con anamnesi una storia di prolungamento dell’intervallo QT o con fattori di rischio per il prolungamento dell’intervallo QT e nei pazienti che farmaci ricevono medicinali concomitanti che possono prolungare l’intervallo QT (capitolo vedere paragrafo 4.5), prima di iniziare il trattamento con PRAXIS 150 mg i medici devono valutare il rapporto rischio–beneficio inclusa la possibilità di Torsioni di punta. Il prodotto contiene lattosio monoidrato. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lapp–lattasi o malassorbimento di glucosio–galattosio non devono assumere questo medicinale.
Interazioni
Studi in vitro hanno dimostrato che la R–bicalutamide è un inibitore del CYP 3A4 con minori effetti inibitori sull’attività di CYP 2C9, 2C19 e 2D6. Sebbene studi clinici in cui l’antipirina è stata utilizzata come marcatore del citocromo P450 (CYP) non abbiano prodotto alcuna prova di potenziale interazione farmacologica con la bicalutamide, l’esposizione media al midazolam (AUC) è aumentata fino al 80% dopo co–somministrazione di bicalutamide per 28 giorni. Per i farmaci con un ristretto indice terapeutico tale aumento potrebbe essere rilevante. Pertanto è controindicato l’impiego concomitante di terfenadina, astemizolo e cisapride (vedere paragrafo 4.3) e si dovrà prestare cautela nella somministrazione contemporanea della bicalutamide con composti quali la ciclosporina e i calcio–antagonisti. Per questi farmaci può essere necessaria una diminuzione della dose, specialmente quando vi è evidenza di un aumento dell’effetto del farmaco o di un effetto indesiderato del farmaco. Per la ciclosporina si raccomanda di controllare attentamente le concentrazioni plasmatiche e la condizione clinica dopo l’inizio o la cessazione della terapia con la bicalutamide. Si deve prestare cautela quando la bicalutamide viene prescritta con altri farmaci che possono inibire l’ossidazione del farmaco, per es. cimetidina e ketoconazolo. In teoria ciò potrebbe determinare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di bicalutamide che teoricamente potrebbe determinare un aumento degli effetti collaterali. Studi in vitro hanno dimostrato che la bicalutamide può spiazzare l’anticoagulante cumarinico warfarin dai siti di legame alle proteine. Pertanto se si inizia un trattamento con PRAXIS 150 mg in pazienti che già ricevono anticoagulanti cumarinici si raccomanda di controllare accuratamente il tempo di protrombina. Poichè il trattamento di deprivazione androgenica può prolungare l’intervallo QT, deve essere attentamente valutato l’uso concomitante di PRAXIS 150 mg con medicinali noti per prolungare l’intervallo QT o con medicinali in grado di indurre Torsioni di punta come i medicinali antiaritmici di classe IA (ad esempio chinidina, disopiramide) o di classe III (ad esempio amiodarone, sotalolo, dofetilide, ibutilide), metadone, moxifloxacina, antipsicotici ecc. (vedere paragrafo 4.4).
Effetti indesiderati
In questo paragrafo gli effetti indesiderati vengono definiti come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000), non noto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili Tabella 1: frequenza delle reazioni avverse
Sistema Organo Classe | Frequenza | Bicalutamide 150mg (monoterapia) |
Patologie del sistema emolinfopoietico | Comune | Anemia |
Patologie del sistema nervoso | Comune | Capogiro, sonnolenza |
Patologie vascolari | Comune | Vampate di calore |
Patologie gastrointestinali | Comune | Dolore addominale, stitichezza, dispepsia, flatulenza, nausea |
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Molto comune | Rash |
Comune | Alopecia, irsutismo/ricrescita dei capelli, pelle seccaa, prurito | |
Raro | Reazione di fotosensibilità | |
Patologie renali e urinarie | Comune | Ematuria |
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Molto comune | Ginecomastia e dolorabilità mammariab |
Comune | Disfunzione erettile | |
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Molto comune | Astenia |
Comune | Dolore toracico, edema | |
Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Comune | Perdita d’appetito |
Patologie cardiache | Non nota | Prolungamento dell’intervallo QT (v. capitoli 4.4 e 4.5) |
Disturbi psichiatrici | Comune | Calo della libido, depressione |
Patologie epatobiliari | Comune | Epatotossicità, ittero, ipertransaminasemiac. |
Raro | Insufficienza epatica d(sono stati riportati esiti fatali) | |
Esami diagnostici | Comune | Aumento ponderale |
Disturbi del sistema immunitario | Non comune | Ipersensibilità, angioedema e orticaria |
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Non comune | Malattia polmonare interstizialee (sono stati riportati esiti fatali). |
Gravidanza e allattamento
Gravidanza La bicalutamide è controindicata nelle donne: pertanto non deve essere somministrata a donne in gravidanza o a madri che allattano (vedere paragrafo 4.3) Allattamento La bicalutamide è controindicata nelle donne: pertanto non deve essere somministrata a donne in gravidanza o a madri che allattano (vedere paragrafo 4.3) Fertilità In studi animali è stata osservata una riduzione reversibile della fertilità maschile (vedi paragrafo 5.3). Si deve quindi presumere un periodo di ipofertilità o infertilità nell’uomo.
Conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.