| ATC: R03DC03 | Descrizione tipo ricetta: RR - RIPETIBILE 10V IN 6MESI |
Presenza Glutine:
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| Classe 1: A | Forma farmaceutica: COMPRESSE RIVESTITE |
Presenza Lattosio:
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Montelukast Zentiva è indicato nel trattamento dell’asma come terapia aggiuntiva nei pazienti con asma persistente da lieve a moderata che non sono adeguatamente controllati con corticosteroidi per via inalatoria e nei quali i b–agonisti a breve durata di azione assunti "al bisogno" non forniscono un adeguato controllo clinico dell’asma. Nei pazienti per i quali Montelukast Zentiva è indicato nel trattamento dell’asma, Montelukast Zentiva può fornire sollievo anche per i sintomi della rinite allergica stagionale. Montelukast Zentiva è anche indicato nella profilassi dell’asma nella quale la broncocostrizione indotta da esercizio fisico è la componente predominante.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Montelukast può essere somministrato con altre terapie abitualmente usate nella profilassi e nel trattamento cronico dell’asma. In studi di interazione farmacologica, il dosaggio clinico raccomandato di montelukast non ha presentato effetti clinicamente importanti sulla farmacocinetica dei seguenti medicinali: teofillina, prednisone, prednisolone, contraccettivi orali (etinilestradiolo/noretindrone 35/1), terfenadina, digossina e warfarina. L’area sotto la curva della concentrazione plasmatica (AUC) di montelukast è risultata diminuita approssimativamente del 40% nei soggetti in cui veniva somministrato contemporaneamente fenobarbital. Dato che montelukast viene metabolizzato dal CYP 3A4, 2C8 e 2C9 usare cautela, specialmente nei bambini, qualora si somministri montelukast in concomitanza ad induttori del CYP 3A4, 2C8 e 2C9 come la fenitoina, il fenobarbital e la rifampicina. Studi in vitro hanno mostrato che montelukast è un potente inibitore del CYP2C8. Tuttavia, dati provenienti da uno studio clinico di interazione farmaco–farmaco con montelukast e rosiglitazone (un substrato utilizzato come test rappresentativo dei medicinali metabolizzati principalmente dal CYP2C8) hanno dimostrato che montelukast non inibisce il CYP2C8 in vivo. Pertanto non si può affermare che montelukast alteri notevolmente il metabolismo dei medicinali metabolizzati da questo enzima (es.: paclitaxel, rosiglitazone e repaglinide). Studi in vitro hanno dimostrato che montelukast è un substrato del CYP 2C8 e in misura significativa minore del 2C9 e 3A4. In uno studio d’interazione farmacologica che ha coinvolto montelukast e gemfibrozil (un inibitore di entrambi CYP 2C8 e 2C9), gemfibrozil ha aumentato l’esposizione sistemica al montelukast di 4,4 volte. Non è necessario un aggiustamento del dosaggio del montelukast se co–somministrato con gemfibrozil o altri potenti inibitori del CYP 2C8, ma il medico deve essere consapevole di un potenziale aumento del rischio di reazioni avverse. Sulla base dei dati in vitro interazioni farmacologiche clinicamente importanti con inibitori meno potenti del CYP 2C8 (come trimetoprim) non sono previste. La co–somministrazione di montelukast con itraconazolo, un potente inibitore del CYP 3A4, ha avuto come risultato un aumento non significativo dell’esposizione sistemica al montelukast.
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Ogni compressa rivestita con film contiene montelukast sodico, equivalente a 10 mg di montelukast. Eccipienti con effetto noto: Ogni compressa contiene 100 mg di lattosio monoidrato. Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1
Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Posologia
Il dosaggio per gli adulti dai 15 anni di età in su con asma, o con asma e concomitante rinite allergica stagionale, è di una compressa da 10 mg al giorno da prendere alla sera. Montelukast Zentiva può essere preso con o senza cibo. Raccomandazioni generali: L’effetto terapeutico di Montelukast Zentiva sui parametri di controllo dell’asma si ha entro un giorno.. I pazienti devono essere adeguatamente informati sull’importanza di continuare a prendere Montelukast Zentiva anche se la loro asma è sotto controllo così come durante il periodo in cui vi è un peggioramento dell’asma. Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti anziani, nei pazienti con insufficienza renale, o con compromissione della funzionalità epatica da lieve a moderata. Non ci sono dati sui pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica. Il dosaggio è lo stesso nei pazienti di sesso maschile e di sesso femminile. Terapia con Montelukast Zentiva in relazione ad altri trattamenti per l’asma Montelukast Zentiva può essere aggiunto al regime di trattamento già in corso. Corticosteroidi per via inalatoria: il trattamento con Montelukast Zentiva può essere usato come terapia aggiuntiva nei pazienti per i quali l’uso dei corticosteroidi per via inalatoria in aggiunta a beta–agonisti a breve durata di azione "al bisogno", non forniscono un adeguato controllo clinico. Montelukast Zentiva non deve essere bruscamente sostituito ai corticosteroidi per via inalatoria (vedere paragrafo 4.4): Compresse masticabili da 4 mg sono disponibili per pazienti pediatrici dai 2 ai 5 anni di età. Compresse masticabili da 5 mg sono disponibili per pazienti pediatrici dai 6 ai 14 anni di età. Compresse rivestite con film da 10 mg sono disponibili per gli adulti dai 15 anni di età.
Avvertenze e precauzioni
I pazienti devono essere avvisati di non usare mai montelukast per via orale per il trattamento degli attacchi d’asma acuti e di tenere a portata di mano i farmaci appropriati di pronto intervento comunemente usati in tali condizioni. Se si verifica un attacco acuto deve essere usato un b–agonista a breve durata di azione per via inalatoria. I pazienti devono consultare il loro medico il prima possibile se necessitano di più inalazioni rispetto alla norma di b–agonisti a breve durata di azione. Montelukast non deve essere sostituito bruscamente ai corticosteroidi per via inalatoria o per via orale. Non ci sono dati che dimostrano che i corticosteroidi per via orale possono essere ridotti quando viene somministrato in concomitanza montelukast. In rari casi, pazienti in terapia con agenti antiasma, incluso montelukast, possono presentare eosinofilia sistemica che talvolta si manifesta con le caratteristiche cliniche di una vasculite analoga a quella della sindrome di Churg–Strauss, una condizione che è spesso trattata con terapia corticosteroidea sistemica. Questi casi solitamente, ma non sempre, sono stati associati alla riduzione o interruzione della terapia corticosteroidea orale. La possibilità che gli antagonisti del recettore dei leucotrieni possano essere associati alla comparsa della sindrome di Churg–Strauss non può essere esclusa né stabilita. I medici devono monitorare i pazienti per la comparsa di eosinofilia, rash di natura vasculitica, peggioramento dei sintomi polmonari, complicazioni cardiache e/o neuropatia. Pazienti che sviluppano questi sintomi devono essere rivalutati e il loro regime terapeutico riconsiderato. Il trattamento con montelukast non modifica la necessità dei paziente con asma aspirina–sensibile di evitare di prendere aspirina o altri farmaci antinfiammatori non steroidei Montelukast Zentiva contiene lattosio monoidrato. Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi, o malassorbimento di glucosio–galattosio non devono prendere questo medicinale.
Interazioni
Montelukast può essere somministrato con altre terapie abitualmente usate nella profilassi e nel trattamento cronico dell’asma. In studi di interazione farmacologica, il dosaggio clinico raccomandato di montelukast non ha presentato effetti clinicamente importanti sulla farmacocinetica dei seguenti medicinali: teofillina, prednisone, prednisolone, contraccettivi orali (etinilestradiolo/noretindrone 35/1), terfenadina, digossina e warfarina. L’area sotto la curva della concentrazione plasmatica (AUC) di montelukast è risultata diminuita approssimativamente del 40% nei soggetti in cui veniva somministrato contemporaneamente fenobarbital. Dato che montelukast viene metabolizzato dal CYP 3A4, 2C8 e 2C9 usare cautela, specialmente nei bambini, qualora si somministri montelukast in concomitanza ad induttori del CYP 3A4, 2C8 e 2C9 come la fenitoina, il fenobarbital e la rifampicina. Studi in vitro hanno mostrato che montelukast è un potente inibitore del CYP2C8. Tuttavia, dati provenienti da uno studio clinico di interazione farmaco–farmaco con montelukast e rosiglitazone (un substrato utilizzato come test rappresentativo dei medicinali metabolizzati principalmente dal CYP2C8) hanno dimostrato che montelukast non inibisce il CYP2C8 in vivo. Pertanto non si può affermare che montelukast alteri notevolmente il metabolismo dei medicinali metabolizzati da questo enzima (es.: paclitaxel, rosiglitazone e repaglinide). Studi in vitro hanno dimostrato che montelukast è un substrato del CYP 2C8 e in misura significativa minore del 2C9 e 3A4. In uno studio d’interazione farmacologica che ha coinvolto montelukast e gemfibrozil (un inibitore di entrambi CYP 2C8 e 2C9), gemfibrozil ha aumentato l’esposizione sistemica al montelukast di 4,4 volte. Non è necessario un aggiustamento del dosaggio del montelukast se co–somministrato con gemfibrozil o altri potenti inibitori del CYP 2C8, ma il medico deve essere consapevole di un potenziale aumento del rischio di reazioni avverse. Sulla base dei dati in vitro interazioni farmacologiche clinicamente importanti con inibitori meno potenti del CYP 2C8 (come trimetoprim) non sono previste. La co–somministrazione di montelukast con itraconazolo, un potente inibitore del CYP 3A4, ha avuto come risultato un aumento non significativo dell’esposizione sistemica al montelukast.
Effetti indesiderati
Montelukast è stato valutato nei seguenti studi clinici: •10 mg compresse rivestite con film in approssimativamente 4.000 pazienti adulti asmatici dai 15 anni di età in su. •10 mg compresse rivestite con film in approssimativamente 400 pazienti adulti asmatici con rinite allergica stagionale dai 15 anni di età in su. •5 mg compresse masticabili in approssimativamente 1.750 pazienti pediatrici asmatici tra i 6 e 14 anni di età. Le seguenti reazioni avverse da farmaco negli studi clinici erano riportate comunemente (da >1/100 a <1/10) in pazienti asmatici trattati con montelukast con un’incidenza maggiore rispetto a quelli trattati con placebo:
| Classificazione per sistemi e organi | Pazienti adulti da 15 anni di età in su (due studi di 12 settimane n=795) | Pazienti pediatrici dai 6 ai 14 anni di età (uno studio di 8 settimane n=201) (due studi di 56 settimane n=615) |
| Patologie del sistema nervoso | Mal di testa | Mal di testa |
| Patologie gastrointestinali | Dolore addominale |
| Classificazione per sistemi e organi | Termine specifico dell’evento avverso | Categoria della frequenza |
| Infezioni ed infestazioni | infezioni delle vie respiratorie superiori¹ | Molto comune |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | aumentata tendenza al sanguinamento | Raro |
| Disturbi del sistema immunitario | reazioni di ipersensibilità inclusa anafilassi | Non comune |
| infiltrazione eosinofila epatica | Molto raro | |
| Disturbi psichiatrici | sogni anomali, inclusi incubi, insonnia, sonnambulismo irritabilità, ansia, irrequietezza, agitazione inclusi comportamento aggressivo o ostilità, depressione | Non comune |
| tremore | Raro | |
| allucinazioni, disorientamento, pensieri e comportamento suicidario (suicidalità) | Molto raro | |
| Patologie del sistema nervoso | capogiri, sonnolenza, parestesia/ipoestesia, convulsioni | Non comune |
| Patologie cardiache | palpitazioni | Raro |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | epistassi | Non comune |
| sindrome di Churg–Strauss (CSS) (vedere paragrafo 4.4) | Molto raro | |
| Patologie gastrointestinali | Diarrea², nausea², vomito² | Comune |
| Bocca secca, dispepsia | Non comune | |
| Patologie epatobiliari | livelli elevati di transaminasi sieriche (ALT, AST) | Comune |
| epatiti (inclusa epatite colestatica, epatocellulare, danno epatico misto) | Molto raro | |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Eruzione² | Comune |
| ecchimosi, orticaria, prurito, | Non comune | |
| angioedema | Raro | |
| eritema nodoso, eritema multiforme | Molto raro | |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:. | artralgia, mialgia, inclusi crampi muscolari | Non comune |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Piressia² | Comune |
| astenia/affaticamento, malessere, edema | Non comune |
Gravidanza e allattamento
Uso durante la gravidanza Gli studi sugli animali non indicano la presenza di effetti dannosi sulla gravidanza o sullo sviluppo embriofetale. I dati limitati disponibili nelle banche dati sulla gravidanza non suggeriscono l’esistenza di una relazione causale fra montelukast e le malformazioni (es. difetti degli arti) raramente segnalate nell’esperienza post–marketing mondiale. Montelukast può essere usato in gravidanza solo se ritenuto chiaramente essenziale. Uso durante l’allattamento Gli studi nei ratti hanno mostrato che montelukast viene escreto nel latte materno (vedere paragrafo 5.3). Non è noto se montelukast venga escreto nel latte umano. Montelukast può essere usato durante l’allattamento solo se ritenuto chiaramente essenziale.
Conservazione
Questo medicinale non richiede nessuna particolare condizione di conservazione.