ATC: N02AJ06 | Descrizione tipo ricetta: RR - RIPETIBILE 3V IN 30GIORNI |
Presenza Glutine:
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Classe 1: C | Forma farmaceutica: SUPPOSTE |
Presenza Lattosio:
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Adulti Nevralgie, mialgie ed artralgie; mal di denti e dolori consecutivi ad estrazioni dentarie; cefalee di ogni tipo; otalgie; dismenorrea; dolori post-operatori e post-traumatici. Bambini di età superiore ai 12 anni La codeina è indicata nei pazienti di età superiore ai 12 anni per il trattamento del dolore moderato acuto che non è adeguatamente controllato da altri analgesici come il paracetamolo o l’ibuprofene (da solo).
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Paracetamolo Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con medicinali che possono determinare l’induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali la glutetimide, il fenobarbital, la carbamazepina). La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosioossidasi-perossidasi). L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico, ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione. Non somministrare alcool durante il trattamento. Dosi altrimenti innocue di paracetamolo possono provocare danni epatici se assunto insieme a medicinali che provocano induzione enzimatica, come taluni ipnotici e antiepilettici (per es. la glutetimide, il fenobarbital, la fenitoina, la carbamazepina) e la rifampicina. Lo stesso può avvenire nel caso di sostanze potenzialmente epatotossiche ed abuso di alcool (vedere paragrafo 4.9). Solo per assunzione orale: Medicinali che rallentano lo svuotamento gastrico, come per esempio la propantelina, riducono la velocità di assorbimento del paracetamolo e ne ritardano l'insorgenza dell'effetto. Medicinali invece che accelerano lo svuotamento gastrico, come la metoclopramide, portano ad un aumento della velocità di assorbimento. L'associazione del paracetamolo con cloramfenicolo può prolungare l'emivita del cloramfenicolo, aumentandone il rischio di tossicità. Non è stato possibile valutare la rilevanza clinica delle interazioni fra il paracetamolo e il warfarin e con i derivati della cumarina. Pertanto, l'uso prolungato di paracetamolo in pazienti in trattamento con anticoagulanti orali è consigliabile soltanto sotto controllo medico. L'uso concomitante di paracetamolo e di zidovudina (AZT) potenzia il rischio di neutropenia indotta da quest'ultima. Pertanto, si dovrebbe assumere Lonarid insieme a zidovudina soltanto sotto controllo del medico. L’assunzione di probenecid inibisce il legame del paracetamolo con l’acido glucuronico, riducendo in tal modo la clearance del paracetamolo di un fattore circa pari a 2. Quindi la dose di paracetamolo deve essere ridotta, se somministrato in associazione a probenecid. La colestiramina riduce l'assorbimento di paracetamolo. Codeina In pazienti che ricevono altri analgesici narcotici, antipsicotici, ansiolitici o altri depressori del Sistema Nervoso Centrale (incluso l’alcool) in concomitanza con la codeina, si può verificare una depressione additiva del Sistema Nervoso Centrale. L’effetto sedativo e deprimente a livello respiratorio può essere incrementato dalla concomitante somministrazione di alcool o di altri medicinali depressori del Sistema Nervoso Centrale come i sedativi, gli agenti ipnotici o psicotropi (fenotiazine, come ad esempio la clorpromazina, la tioridazina, la perfenazina), e antistaminici (ad esempio, prometazina, meclozina), gli antipertensivi ed altri analgesici. La depressione respiratoria indotta da codeina, può essere potenziata da antidepressivi triciclici (imipramina, amitriptilina) e opipramolo. L'uso concomitante di oppiacei con medicinali sedativi come le benzodiazepine o medicinali correlati aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell'effetto depressivo additivo sul Sistema Nervoso Centrale. La dose e la durata dell'uso concomitante devono essere limitate (vedere paragrafo 4.4). Poiché la somministrazione concomitante di inibitori delle MAO, ad esempio, la tranilcipromina, può portare a potenziamento degli effetti a livello del Sistema Nervoso Centrale e ad altri effetti indesiderati di imprevedibile gravità, questo medicinale non deve essere assunto fino a due settimane dopo il completamento del trattamento con MAO-inibitori. Anche l'effetto degli analgesici viene potenziato. L’uso concomitante di agonisti parziali / antagonisti degli oppiacei, come ad esempio, buprenorfina, pentazocina può ridurre l’effetto di Lonarid. La cimetidina e altri medicinali che influenzano il metabolismo del fegato possono potenziare l'effetto di Lonarid. Durante il trattamento con morfina, è stata osservata una inibizione del catabolismo della stessa, con conseguente aumento della sua concentrazione plasmatica. Una interazione di questo tipo non può essere esclusa per la codeina. L'alcool deve essere evitato durante il trattamento con Lonarid in quanto la capacità psicomotoria può essere ridotta notevolmente (effetto additivo dei singoli componenti).
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Principi attivi: paracetamolo 400 mg, codeina fosfato 10 mg Lonarid adulti 400 mg + 20 mg supposte: una supposta contiene: Principi attivi: paracetamolo 400 mg, codeina fosfato 20 mg Eccipienti con effetti noti: soia Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Controindicazioni
• Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. • Lonarid supposte contiene soia. In caso di allergia alle arachidi o alla soia, questo medicinale non deve essere utilizzato. • Bambini di età inferiore ai 12 anni (vedere paragrafi 4.2 e 4.4). • Porfiria, grave insufficienza epatocellulare (Child - Pugh C) e renale, gravi danni miocardici, intossicazioni acute da alcool, da sonniferi, da analgesici, da psicofarmaci; in tutti quegli stati che si accompagnano a depressione del respiro, nella tosse con pericolo di ristagno del secreto, nella stipsi cronica, nell'enfisema polmonare, nell'asma bronchiale, nell’attacco d’asma acuta, nella polmonite. • Parto imminente, rischio di parto prematuro. • Ostruzione intestinale. • I prodotti a base di paracetamolo sono controindicati nei pazienti con manifesta insufficienza della glucosio-6-fosfato deidrogenasi ed in quelli affetti da grave anemia emolitica. • In tutti i pazienti pediatrici (0-18 anni di età) che si sottopongono a interventi di tonsillectomia e / o adenoidectomia per la sindrome delle apnee ostruttive del sonno a causa di un aumentato rischio di sviluppare reazioni avverse gravi e pericolose per la vita (vedere paragrafo 4.4). • Nelle donne durante l'allattamento con latte materno (vedere paragrafo 4.6). • Nei pazienti per i quali è noto che sono metabolizzatori ultra-rapidi del CYP2D6.
Posologia
Adulti e bambini al di sopra di 12 anni • Lonarid 400 mg + 10 mg compresse 1-2 compresse (equivalenti a 400-800 mg di paracetamolo e 10-20 mg di codeina) fino a 3 volte al dì, secondo la gravità del caso e salvo diverso parere del medico. • Lonarid adulti 400 mg + 20 mg supposte 1 supposta fino a 3 volte al dì, secondo la gravità del caso e salvo diverso parere del medico. Il dosaggio deve essere aggiustato in accordo al peso corporeo e all’età del paziente. Il dosaggio normale di una singola dose di paracetamolo (uno dei due componenti di Lonarid) è 10- 15 mg per kg di peso corporeo; il dosaggio normale di una singola dose di codeina (uno dei due componenti di Lonarid) è 0,5-1 mg per kg di peso corporeo; in ogni caso, l’intervallo tra le dosi dipende dai sintomi e dal dosaggio massimo giornaliero e deve essere di almeno 4-6 ore. La durata del trattamento deve essere limitata a 3 giorni e se non si ottiene un efficace sollievo dal dolore il paziente/chi si prende cura del paziente deve essere consigliato a sentire il parere di un medico. Popolazione pediatrica Bambini di età inferiore ai 12 anni La codeina non deve essere usata nei bambini di età inferiore ai 12 anni a causa del rischio di tossicità da oppioidi in ragione del variabile e imprevedibile metabolismo della codeina in morfina (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).
Avvertenze e precauzioni
Durante il trattamento con Lonarid prima di assumere qualsiasi altro medicinale si deve controllare che non contenga il paracetamolo e la codeina, poiché se assunti in dosi elevate si possono verificare gravi reazioni avverse. Invitare il paziente a contattare il medico prima di associare qualsiasi altro medicinale. Vedere paragrafo 4.5. Per la presenza del paracetamolo somministrare con cautela in soggetti con insufficienza renale od epatica. Dosi elevate o prolungate del prodotto possono provocare una epatopatia ad alto rischio ed alterazioni anche gravi a carico del rene e del sangue. Non somministrare per oltre tre giorni consecutivi senza consultare il medico. Lonarid deve essere usato solo dopo un’attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio in caso di: • dipendenza da oppiacei • perdita di coscienza • stati di ipovolemia • lesioni alla testa, lesioni intracraniche o in caso di preesistenti aumenti della pressione intracranica • somministrazione concomitante di inibitori delle MAO • compromissione della funzione respiratoria (dovuta ad enfisema, cifoscoliosi, grave obesità) e malattie croniche ostruttive delle vie aeree • stipsi cronica • sindrome di Gilbert. Sono richiesti una riduzione della dose o un prolungamento dell’intervallo di dosaggio nei seguenti casi: • compromissione epatica ed epatite (Child-Pugh A-B) • abuso cronico di alcool • sindrome di Gilbert (malattia di Meulengracht) • compromissione renale. Per la presenza della codeina il prodotto può dare assuefazione. Metabolismo CYP2D6 La codeina viene metabolizzata dall'enzima epatico CYP2D6 in morfina, suo metabolita attivo. Se un paziente ha una carenza o una totale mancanza di questo enzima, un sufficiente effetto analgesico non sarà ottenuto. Le stime indicano che fino al 7% della popolazione caucasica può avere questa carenza. Tuttavia, se il paziente è un metabolizzatore forte o ultrarapido, vi è un aumentato rischio di sviluppare effetti indesiderati di tossicità da oppioidi anche alle dosi comunemente prescritte. Questi pazienti convertono rapidamente la codeina in morfina, con conseguente incremento dei livelli sierici attesi di morfina. Sintomi generali di tossicità da oppioidi includono confusione, sonnolenza, respirazione superficiale, pupilla miotica, nausea, vomito, costipazione e mancanza di appetito. Nei casi più gravi questo può comprendere sintomi di depressione respiratoria e circolatoria, che può essere pericolosa per la vita e molto raramente fatale. Le stime di prevalenza di metabolizzatori ultra-rapidi in diverse popolazioni sono riassunti di seguito:
Popolazione | Prevalenza% |
Africani/Etiopi | 29% |
Africani Americani | 3,4% - 6,5% |
Asiatici | 1,2% - 2% |
Caucasici | 3,6% - 6,5% |
Greci | 6,0% |
Ungheresi | 1,9% |
Nord Europei | 1% - 2% |
Interazioni
Paracetamolo Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con medicinali che possono determinare l’induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali la glutetimide, il fenobarbital, la carbamazepina). La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosioossidasi-perossidasi). L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico, ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione. Non somministrare alcool durante il trattamento. Dosi altrimenti innocue di paracetamolo possono provocare danni epatici se assunto insieme a medicinali che provocano induzione enzimatica, come taluni ipnotici e antiepilettici (per es. la glutetimide, il fenobarbital, la fenitoina, la carbamazepina) e la rifampicina. Lo stesso può avvenire nel caso di sostanze potenzialmente epatotossiche ed abuso di alcool (vedere paragrafo 4.9). Solo per assunzione orale: Medicinali che rallentano lo svuotamento gastrico, come per esempio la propantelina, riducono la velocità di assorbimento del paracetamolo e ne ritardano l'insorgenza dell'effetto. Medicinali invece che accelerano lo svuotamento gastrico, come la metoclopramide, portano ad un aumento della velocità di assorbimento. L'associazione del paracetamolo con cloramfenicolo può prolungare l'emivita del cloramfenicolo, aumentandone il rischio di tossicità. Non è stato possibile valutare la rilevanza clinica delle interazioni fra il paracetamolo e il warfarin e con i derivati della cumarina. Pertanto, l'uso prolungato di paracetamolo in pazienti in trattamento con anticoagulanti orali è consigliabile soltanto sotto controllo medico. L'uso concomitante di paracetamolo e di zidovudina (AZT) potenzia il rischio di neutropenia indotta da quest'ultima. Pertanto, si dovrebbe assumere Lonarid insieme a zidovudina soltanto sotto controllo del medico. L’assunzione di probenecid inibisce il legame del paracetamolo con l’acido glucuronico, riducendo in tal modo la clearance del paracetamolo di un fattore circa pari a 2. Quindi la dose di paracetamolo deve essere ridotta, se somministrato in associazione a probenecid. La colestiramina riduce l'assorbimento di paracetamolo. Codeina In pazienti che ricevono altri analgesici narcotici, antipsicotici, ansiolitici o altri depressori del Sistema Nervoso Centrale (incluso l’alcool) in concomitanza con la codeina, si può verificare una depressione additiva del Sistema Nervoso Centrale. L’effetto sedativo e deprimente a livello respiratorio può essere incrementato dalla concomitante somministrazione di alcool o di altri medicinali depressori del Sistema Nervoso Centrale come i sedativi, gli agenti ipnotici o psicotropi (fenotiazine, come ad esempio la clorpromazina, la tioridazina, la perfenazina), e antistaminici (ad esempio, prometazina, meclozina), gli antipertensivi ed altri analgesici. La depressione respiratoria indotta da codeina, può essere potenziata da antidepressivi triciclici (imipramina, amitriptilina) e opipramolo. L'uso concomitante di oppiacei con medicinali sedativi come le benzodiazepine o medicinali correlati aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell'effetto depressivo additivo sul Sistema Nervoso Centrale. La dose e la durata dell'uso concomitante devono essere limitate (vedere paragrafo 4.4). Poiché la somministrazione concomitante di inibitori delle MAO, ad esempio, la tranilcipromina, può portare a potenziamento degli effetti a livello del Sistema Nervoso Centrale e ad altri effetti indesiderati di imprevedibile gravità, questo medicinale non deve essere assunto fino a due settimane dopo il completamento del trattamento con MAO-inibitori. Anche l'effetto degli analgesici viene potenziato. L’uso concomitante di agonisti parziali / antagonisti degli oppiacei, come ad esempio, buprenorfina, pentazocina può ridurre l’effetto di Lonarid. La cimetidina e altri medicinali che influenzano il metabolismo del fegato possono potenziare l'effetto di Lonarid. Durante il trattamento con morfina, è stata osservata una inibizione del catabolismo della stessa, con conseguente aumento della sua concentrazione plasmatica. Una interazione di questo tipo non può essere esclusa per la codeina. L'alcool deve essere evitato durante il trattamento con Lonarid in quanto la capacità psicomotoria può essere ridotta notevolmente (effetto additivo dei singoli componenti).
Effetti indesiderati
Con l’uso di paracetamolo sono state segnalate reazioni cutanee di vario tipo e gravità inclusi rari casi di eruzioni cutanee su base allergica e casi di eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica e pustolosi esantematica generalizzata. Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità quali ad esempio angioedema, edema alla laringe, shock anafilattico. Ai primi segni di una reazione di ipersensibilità il paziente deve interrompere il trattamento con Lonarid e contattare immediatamente il medico. Non ci sono prove che mostrano che l’entità e la natura degli effetti indesiderati vengano aumentate dal paracetamolo e dalla codeina in associazione, rispetto alle singole sostanze, quando il medicinale viene usato correttamente. Inoltre sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati: trombocitopenia, leucopenia, anemia, agranulocitosi, alterazioni della funzionalità epatica ed epatiti, alterazioni a carico del rene (insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale, ematuria, anuria), reazioni gastrointestinali e vertigini. In caso di iperdosaggio, il paracetamolo può provocare citolisi epatica che può evolvere verso la necrosi massiva ed irreversibile. Come altri derivati della morfina, la codeina fosfato se assunta per lunghi periodi può causare stipsi. L’uso per lunghi periodi comporta anche il rischio di dipendenza. Si possono osservare sintomi di astinenza in seguito all’improvvisa interruzione dopo un uso continuato. Ad alte dosi, la codeina possiede la maggior parte degli effetti indesiderati della morfina includendo depressione respiratoria, sensazione di testa vuota, vertigini, sedazione, nausea e vomito. Altri effetti indesiderati dovuti alla codeina includono: miosi, euforia, disforia, ritenzione urinaria. Sono state anche osservate reazioni di ipersensibilità (prurito, orticaria e raramente rash). La valutazione degli effetti indesiderati si basa sulle seguenti frequenze:
Molto comune | ≥ 1/10 |
Comune | ≥ 1/100, < 1/10 |
Non comune | ≥ 1/1.000, < 1/100 |
Raro | ≥ 1/10.000, < 1/1.000 |
Molto raro | < 1/10.000 |
Non nota | La frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili. |
Gravidanza e allattamento
Gravidanza Paracetamolo La lunga esperienza ha mostrato evidenze insufficienti di effetti avversi indesiderati sulla gravidanza o sulla salute del feto o del neonato. Una grande quantità di dati sulle donne in gravidanza non indicano né tossicità malformativa, né fetale/neonatale. Studi epidemiologici sullo sviluppo neurologico nei bambini esposti al paracetamolo in utero mostrano risultati non conclusivi. Se clinicamente necessario, il paracetamolo può essere usato durante la gravidanza, tuttavia dovrebbe essere usato alla dose efficace più bassa per il più breve tempo possibile e con la più bassa frequenza possibile (vedere paragrafo 5.3). Durante la gravidanza, il paracetamolo non deve essere assunto per periodi prolungati, a dosi elevate o in associazione ad altri medicinali, poiché in questi casi la sicurezza non è stata confermata. Codeina L'uso di Lonarid è controindicato in caso di parto pretermine o rischio di nascita prematura, poiché la codeina fosfato attraversa la barriera placentare, può produrre depressione respiratoria nei neonati. I risultati di uno studio caso-controllo, suggeriscono che potrebbe aumentare il rischio di malformazioni del tratto respiratorio nella progenie di donne che hanno usato codeina durante i primi quattro mesi di gravidanza. Questo aumento non era statisticamente significativo. Evidenza di altre malformazioni è riportata anche in studi epidemiologici condotti sugli analgesici narcotici, compresa la codeina. L’assunzione di codeina a lungo termine può sviluppare nel feto dipendenza da oppiacei. Lonarid dovrebbe essere usato in gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica i potenziali rischi per il feto. Se Lonarid è usato per un periodo di tempo prolungato durante l’ultimo trimestre di gravidanza, può svilupparsi una sindrome da astinenza neonatale. Allattamento La codeina non deve essere usata durante l'allattamento con latte materno (vedere paragrafo 4.3). Alle normali dosi terapeutiche la codeina e il suo metabolita attivo possono essere presenti nel latte materno a dosi molto basse ed è improbabile che possa influenzare negativamente il lattante. Tuttavia, se il paziente è un ultra-rapido metabolizzatore del CYP2D6, livelli più elevati di metabolita attivo, morfina, possono essere presenti nel latte materno e in rarissimi casi, possono provocare sintomi di tossicità da oppioidi nel neonato, che possono essere fatali. Se il trattamento con Lonarid si rende necessario, occorre sospendere l’allattamento. Fertilità Non sono stati condotti studi sull’effetto di Lonarid sulla fertilità umana. Studi preclinici con i due singoli principi attivi non hanno indicato effetti dannosi diretti o indiretti sull’indice di fertilità (vedere paragrafo 5.3).
Conservazione
Compresse: conservare a temperatura non superiore a 25°C. Supposte: conservare a temperatura non superiore a 30°C.