BICALUTAMIDE RAN28CPR RIV 150

Bicalutamide Ranbaxy è indicato da solo o come coadiuvante nella prostatectomia radicale o nella radioterapia in pazienti con carcinoma della prostata in fase localmente avanzata, ad alto rischio a causa della progressione della malattia (vedere paragrafo 5.1).

Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:

Studi in vitro hanno mostrato che la R–bicalutamide è un inibitore dell’attività del CYP3A4 e in minor misura dell’attività dei CYP2C9, 2C19 e 2D6. Benché gli studi clinici che hanno usato l’antipirina come marker dell’attività del citocromo P450 (CYP) non abbiano mostrato evidenza di una potenziale interazione tra farmaci con la Bicalutamide Ranbaxy, l’esposizione media (AUC) del midazolam è aumentata fino all’80% dopo somministrazione di bicalutamide per 28 giorni. Per i medicinali con un indice terapeutico ristretto, tale aumento potrebbe essere rilevante. Come tale, l’uso concomitante di terfenadina, astemizolo e cisapride è controindicato (vedere paragrafo 4.3) e si deve usare cautela nella somministrazione concomitante di Bicalutamide Ranbaxy con composti come la ciclosporina e bloccanti del canale del calcio. Per questi medicinali possono essere richieste riduzioni del dosaggio, particolarmente quando vi è evidenza di un potenziamento dell’effetto o di effetti avversi. Per la ciclosporina, si raccomanda che le concentrazioni plasmatiche e le condizioni cliniche siano attentamente monitorate dopo l’inizio o la sospensione della terapia con Bicalutamide Ranbaxy. Si deve usare particolare cautela quando Bicalutamide Ranbaxy viene prescritta con altri medicinali che possono inibire l’ossidazione del farmaco, per esempio cimetidina e ketoconazolo. In teoria, questo può aumentare la concentrazione plasmatica della bicalutamide che teoricamente può portare a un’aumentata incidenza di effetti indesiderati. Studi in vitro hanno dimostrato che Bicalutamide Ranbaxy può spostare il warfarin, un anticoagulante di tipo cumarinico, dai suoi siti di legame alle proteine. Pertanto, si raccomanda che il tempo di protrombina venga attentamente monitorato se si inizia il trattamento con Bicalutamide Ranbaxy nei pazienti già in trattamento con anticoagulanti di tipo cumarinico.

Scheda tecnica (RCP) Composizione:

Ogni compressa rivestita con film contiene 150 mg di bicalutamide. Eccipienti con effetti noti: una compressa contiene 188,0 mg di lattosio monoidrato. Per l’elenco completo degli eccipienti vedere il paragrafo 6.1.

Controindicazioni

Bicalutamide Ranbaxy è controindicato nelle donne e nei bambini (vedere paragrafo 4.6). Bicalutamide Ranbaxy è controindicato in pazienti con ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel paragrafo 6.1. La co–somministrazione di terfenadina, astemizolo o cisapride con Bicalutamide Ranbaxy è controindicata (vedere paragrafo 4.5).

Posologia

Uomini adulti inclusi gli anziani: una compressa rivestita con film (150 mg) al giorno con o senza cibo. Via di somministrazione: orale. Le compresse devono essere deglutite intere con del liquido. Il trattamento con Bicalutamide Ranbaxy deve essere continuato per almeno 2 anni o fino alla progressione della malattia. Bambini e adolescenti: Bicalutamide Ranbaxy non è indicato nei bambini e negli adolescenti. Compromissione renale: non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione renale. Non vi è esperienza nell’uso di bicalutamide nei pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina < 30 ml/min) (vedere paragrafo 4.4). Compromissione epatica: non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione epatica lieve. Il medicinale può accumularsi nei pazienti con compromissione da moderata a grave (vedere paragrafo 4.4).

Avvertenze e precauzioni

Bicalutamide Ranbaxy viene ampiamente metabolizzata dal fegato. I dati clinici suggeriscono che l’eliminazione può essere più lenta nei soggetti con grave compromissione epatica e questo può portare a un accumulo della bicalutamide. Pertanto, Bicalutamide Ranbaxy deve essere somministrata con cautela ai pazienti con compromissione della funzione epatica da moderata a grave. Gravi alterazioni epatiche e compromissione epatica sono state osservate raramente con Bicalutamide Ranbaxy e sono stati segnalati esiti fatali (vedere paragrafo 4.8). Se le alterazioni sono gravi, la terapia con Bicalutamide Ranbaxy deve essere sospesa. A causa della possibilità di alterazioni epatiche devono essere eseguiti esami regolari della funzionalità epatica. La maggior parte delle alterazioni sono previste entro i primi 6 mesi della terapia con Bicalutamide Ranbaxy. Per i pazienti che presentano un’obiettiva progressione della malattia assieme ad elevati valori di PSA, deve essere considerata la cessazione della terapia con Bicalutamide Ranbaxy. È stato dimostrato che Bicalutamide Ranbaxy inibisce il citocromo P450 (CYP3A4), pertanto si deve usare cautela quando si somministrano in concomitanza medicinali metabolizzati prevalentemente dal CYP3A4 (vedere paragrafi 4.3 e 4.5). Bicalutamide Ranbaxy contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza della lattasi di Lapp o malassorbimento del glucosio–galattosio non devono prendere questo medicinale.

Interazioni

Studi in vitro hanno mostrato che la R–bicalutamide è un inibitore dell’attività del CYP3A4 e in minor misura dell’attività dei CYP2C9, 2C19 e 2D6. Benché gli studi clinici che hanno usato l’antipirina come marker dell’attività del citocromo P450 (CYP) non abbiano mostrato evidenza di una potenziale interazione tra farmaci con la Bicalutamide Ranbaxy, l’esposizione media (AUC) del midazolam è aumentata fino all’80% dopo somministrazione di bicalutamide per 28 giorni. Per i medicinali con un indice terapeutico ristretto, tale aumento potrebbe essere rilevante. Come tale, l’uso concomitante di terfenadina, astemizolo e cisapride è controindicato (vedere paragrafo 4.3) e si deve usare cautela nella somministrazione concomitante di Bicalutamide Ranbaxy con composti come la ciclosporina e bloccanti del canale del calcio. Per questi medicinali possono essere richieste riduzioni del dosaggio, particolarmente quando vi è evidenza di un potenziamento dell’effetto o di effetti avversi. Per la ciclosporina, si raccomanda che le concentrazioni plasmatiche e le condizioni cliniche siano attentamente monitorate dopo l’inizio o la sospensione della terapia con Bicalutamide Ranbaxy. Si deve usare particolare cautela quando Bicalutamide Ranbaxy viene prescritta con altri medicinali che possono inibire l’ossidazione del farmaco, per esempio cimetidina e ketoconazolo. In teoria, questo può aumentare la concentrazione plasmatica della bicalutamide che teoricamente può portare a un’aumentata incidenza di effetti indesiderati. Studi in vitro hanno dimostrato che Bicalutamide Ranbaxy può spostare il warfarin, un anticoagulante di tipo cumarinico, dai suoi siti di legame alle proteine. Pertanto, si raccomanda che il tempo di protrombina venga attentamente monitorato se si inizia il trattamento con Bicalutamide Ranbaxy nei pazienti già in trattamento con anticoagulanti di tipo cumarinico.

Effetti indesiderati

In questo paragrafo gli effetti indesiderati sono definiti come segue: Molto comune (≥1/10); comune (da ≥1/100 a <1/10); non comune (da ≥1/1000 a <1/100); raro (da ≥1/10.000 a <1/1000); molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Tabella 1 – Frequenza delle reazioni avverse
Classificazione per organi e sistemi	Frequenza	Bicalutamise 150 mg (monoterapia)
Patologie del sistema emolinfopoietico	Comune	Anemia
Patologie del sistema nervoso	Comune	Capogiri, sonnolenza
Patologie vascolari	Comune	Vampate di calore
Patologie gastrointestinali	Comune	Dolore addominale, costipazione, dispepsia, flatulenza, nausea
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo	Molto comune	Eruzione cutanea
	Comune	Alopecia, irsutismo/ricrescita dei capelli, pelle seccaa, prurito
Patologie renali e urinarie	Comune	Ematuria
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella	Molto comune	Ginecomastia e tensione mammariab
	Comune	Disfunzione erettile
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione	Molto comune	Astenia
	Comune	Dolore al petto, edema
Disturbi del metabolismo e della nutrizione	Comune	Diminuzione dell’appetito
Disturbi psichiatrici	Comune	Diminuzione della libido, depressione
Patologie epatobiliari	Comune	Epatotossicità, ittero, ipertransaminasemiac
	Raro	Insufficienza epaticad (sono stati segnalati esiti fatali)
Esami diagnostici	Comune	Aumento del peso
Disturbi del sistema immunitario	Non comune	Ipersensibilità, angioedema e orticaria
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche	Non comune	Malattia polmonare interstizialee (sono stati segnalati esiti fatali)

^aDai codici convenzionali usati negli studi EPC (Early Prostate Cancer), gli eventi avversi di "pelle secca" sono stati codificati secondo i termini COSTART di "eruzione cutanea". Pertanto non può essere determinata una descrizione di frequenza separata per la dose di 150 mg di bicalutamide anche quando viene assunta con la stessa frequenza la dose di 50 mg. ^bLa maggior parte dei pazienti trattati con Bicalutamide 150 mg come monoterapia hanno manifestato ginecomastia e/o dolore al seno. Negli studi questi sintomi sono stati considerati gravi fino al 5% dei pazienti. La ginecomastia non si risolve spontaneamente con l’interruzione della terapia, in particolare dopo un trattamento prolungato. ^cLe alterazioni epatiche sono raramente gravi e di solito sono transitorie e scompaiono o migliorano anche con la continuazione o l’interruzione della terapia. ^dElencato come reazione avversa in seguito alla revisione dei dati riportati di post–marketing. La frequenza è stata determinata dall’incidenza degli eventi avversi segnalati di insufficienza epatica nei pazienti trattati con bicalutamide nel braccio in aperto degli Studi EPC di 150 mg. ^eElencato come reazione avversa al farmaco in seguito alla revisione dei dati riportati di post–marketing. La frequenza è stata determinata dall’incidenza degli eventi avversi segnalati di polmonite interstiziale nel periodo di trattamento randomizzato degli studi EPC di 150 mg.

Gravidanza e allattamento

Bicalutamide Ranbaxy è controindicata nelle donne e non deve essere somministrata a donne in gravidanza o che allattano al seno.

Conservazione

Questo medicinale non richiede speciali condizioni per la conservazione.