Facebook Twitter Google Plus
ABBONATI

ZEJULA84CPS 100MG

Principio attivo:

€12.811,37
prezzo indicativo
ATC: L01XX54 Descrizione tipo ricetta:
RNRL - LIMITATIVA NON RIPETIB.
Presenza Glutine:
Classe 1: H Forma farmaceutica:
CAPSULE RIGIDE
Presenza Lattosio:

Zejula è indicato come monoterapia per il trattamento di mantenimento di pazienti adulte con carcinoma ovarico epiteliale sieroso, carcinoma delle tube di Falloppio o carcinoma peritoneale primario, di grado elevato, recidivato, sensibile al platino, che stiano rispondendo (risposta completa o parziale) alla chemioterapia a base di platino.

Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:

Interazioni farmacodinamiche L’associazione di niraparib con vaccini o agenti immunosoppressori non è stata studiata. I dati su niraparib in associazione con medicinali citotossici sono limitati. Pertanto si deve procedere con cautela se si utilizza niraparib in associazione con vaccini, agenti immunosoppressori o altri medicinali citotossici. Interazioni farmacocinetiche Effetti di altri medicinali su niraparib Niraparib in quanto substrato dei CYP (CYP1A2 e CYP3A4) Niraparib è un substrato delle carbossilesterasi (CE) e delle UDP-glucuronosiltransferasi (UGT) in vivo. Il metabolismo ossidativo di niraparib in vivo è minimo. Non è necessario alcun aggiustamento posologico di Zejula quando lo si somministra in concomitanza con medicinali noti per inibire (es. itraconazolo, ritonavir e claritromicina) o indurre gli enzimi CYP (es. rifampicina, carbamazepina e fenitoina). Niraparib in quanto substrato dei trasportatori di efflusso (gpP, BCRP e MATE1/2) Niraparib è un substrato della glicoproteina P (gpP) e della proteina di resistenza del cancro della mammella (BCRP, breast cancer resistance protein). Tuttavia, grazie alla sua elevata permeabilità e biodisponibilità, il rischio di interazioni clinicamente rilevanti con i medicinali che inibiscono questi trasportatori è improbabile. Non è necessario quindi alcun aggiustamento posologico di Zejula quando lo si somministra in concomitanza con medicinali noti per inibire la gpP (es. amiodarone, verapamil) o la BCRP (es. osimertinib, velpatasvir ed eltrombopag). Niraparib non è un substrato della pompa di esportazione dei sali biliari (BSEP, bile salt export pump). Il principale metabolita primario M1 non è un substrato di gpP, BCRP o BSEP. Niraparib non è un substrato della proteina di estrusione di farmaci e tossine (MATE, Multidrug and toxin extrusion protein) 1 o 2, mentre M1 è un substrato di entrambi. Niraparib in quanto substrato dei trasportatori di captazione epatica (OATP1B1, OATP1B3 e OCT1) Né niraparib né M1 sono substrati dei polipeptidi di trasporto degli anioni organici (OATP) 1B1, 1B3 o del trasportatore dei cationi organici (OCT) 1. Non è necessario alcun aggiustamento posologico di Zejula quando lo si somministra in concomitanza con medicinali noti per inibire i trasportatori di captazione OATP1B1 o 1B3 (es. gemfibrozil, ritonavir) od OCT1 (es. dolutegravir). Niraparib in quanto substrato dei trasportatori di captazione renale (OAT1, OAT3 e OCT2) Né niraparib né M1 sono substrati dei trasportatori degli anioni organici (OAT) 1, 3 e di OCT2. Non è necessario alcun aggiustamento posologico di Zejula quando lo si somministra in concomitanza con medicinali noti per inibire i trasportatori di captazione OAT1 (es. probenecid) od OAT3 (es. probenecid, diclofenac) od OCT2 (es. cimetidina, chinidina). Effetti di niraparib su altri medicinali Inibizione dei CYP (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4) Né niraparib né M1 sono inibitori di alcuno degli enzimi CYP che metabolizzano principi attivi, specificamente, CYP1A1/2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4/5. Non si prevede l’inibizione del CYP3A4 nel fegato, ma la possibilità di inibire il CYP3A4 a livello intestinale non è stata stabilita a concentrazioni clinicamente rilevanti di niraparib. Dunque si raccomanda cautela quando si associa niraparib a principi attivi il cui metabolismo dipende dal CYP3A4, soprattutto quelli con un intervallo terapeutico ristretto (es. ciclosporina, tacrolimus, alfentanil, ergotamina, pimozide, quetiapina e alofantrina). Induzione dei CYP (CYP1A2 e CYP3A4) Né niraparib né M1 sono induttori del CYP3A4 in vitro. In vitro, niraparib è un induttore debole del CYP1A2 a concentrazioni elevate, e la rilevanza clinica di questo effetto non si può escludere completamente. M1 non è un induttore del CYP1A2. Dunque si raccomanda cautela quando si associa niraparib a principi attivi il cui metabolismo dipende dal CYP1A2, soprattutto quelli con un intervallo terapeutico ristretto (es. clozapina, teofillina e ropinirolo). Inibizione dei trasportatori di efflusso (gpP, BCRP, BSEP e MATE1/2) Niraparib non è un inibitore della BSEP. In vitro, niraparib inibisce molto debolmente la gpP e la BCRP, rispettivamente con una IC50 = 161 mcM e 5,8 mcM. Dunque un’interazione clinicamente significativa correlata a una inibizione di questi trasportatori di efflusso, benché improbabile, non può essere esclusa. Si raccomanda cautela quindi, quando si associa niraparib a substrati della BCRP (irinotecan, rosuvastatina, simvastatina, atorvastatina e metotrexato). Niraparib è un inibitore di MATE1 e 2 con una IC50 rispettivamente di 0,18 mcM e ≤ 0,14 mcM. Non si possono escludere concentrazioni plasmatiche aumentate di medicinali somministrati contemporaneamente che siano substrati di questi trasportatori (es. metformina). Il principale metabolita primario M1 non sembra essere un inibitore di gpP, BCRP, BSEP o MATE1/2. Inibizione dei trasportatori di captazione epatica (OATP1B1, OATP1B3 e OCT1) Né niraparib né M1 sono inibitori di OATP1B1 o OATP1B3. In vitro, niraparib inibisce debolmente il OCT1 con una IC50 = 34,4 mcM. Si raccomanda cautela quindi, quando si associa niraparib a principi attivi trasportati per captazione da OCT1, come la metformina. Inibizione dei trasportatori di captazione renale (OAT1, OAT3 e OCT2) Né niraparib né M1 inibiscono OAT1, OAT3 e OCT2. Tutti gli studi clinici sono stati effettuati solo negli adulti.

Scheda tecnica (RCP) Composizione:

Ogni capsula rigida contiene niraparib tosilato monoidrato equivalente a 100 mg di niraparib. Eccipienti con effetti noti Ogni capsula rigida contiene 254,5 mg di lattosio monoidrato (vedere paragrafo 4.4). Ogni opercolo della capsula rigida contiene anche l’agente colorante tartrazina (E 102) [0,0172 mg]. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. Allattamento (vedere paragrafo 4.6).

Posologia

Il trattamento con Zejula deve essere iniziato e supervisionato da un medico esperto nell’uso dei medicinali antitumorali.Posologia La dose è di tre capsule rigide da 100 mg una volta al giorno, equivalenti a una dose giornaliera totale di 300 mg. Si devono incoraggiare le pazienti ad assumere la dose ogni giorno all’incirca alla stessa ora. La somministrazione prima di coricarsi è un possibile metodo per gestire la nausea.Si consiglia di proseguire il trattamento fino alla progressione della malattia. Dose dimenticata Se le pazienti dimenticano una dose, devono assumere la dose successiva come di regola, secondo lo schema previsto. Aggiustamenti posologici per reazioni avverse La tabella 1 riporta le raccomandazioni per la gestione delle reazioni avverse. In generale si raccomanda in primo luogo di interrompere il trattamento (ma per non più di 28 giorni consecutivi) per consentire alla paziente di ristabilirsi dopo la reazione avversa e quindi ricominciare con la stessa dose. Nel caso in cui la reazione avversa si ripresenti, si raccomanda di ridurre la dose. Se le reazioni avverse persistono oltre un periodo di interruzione di 28 giorni, si raccomanda di sospendere Zejula. Se non è possibile gestire le reazioni avverse con questa strategia di interruzione e riduzione della dose, si raccomanda di sospendere Zejula. Sulla base delle reazioni avverse si possono mettere in atto delle riduzioni della dose. Le riduzioni della dose raccomandate sono in primo luogo da tre capsule rigide al giorno (300 mg) a due capsule rigide al giorno (200 mg). Qualora fosse necessaria un’ulteriore riduzione della dose, si può passare da due capsule rigide al giorno (200 mg) a una capsula rigida al giorno (100 mg). Le tabelle 1 e 2 mostrano le modificazioni della dose raccomandate per le reazioni avverse.

Tabella 1. Modificazioni posologiche per le reazioni avverse non ematologiche
Reazione avversa non ematologica, correlata al trattamento, di grado ≥ 3 secondo i CTCAE* ove la profilassi non sia considerata fattibile o la reazione avversa persista nonostante il trattamento Prima comparsa:
• Interrompere Zejula per un massimo di 28 giorni o fino alla risoluzione della reazione avversa.
• Riprendere Zejula con una dose ridotta (200 mg/die).
Seconda comparsa:
• Interrompere Zejula per un massimo di 28 giorni o fino alla risoluzione della reazione avversa.
• Riprendere Zejula con una dose ridotta (100 mg/die).
Reazione avversa correlata al trattamento, di grado ≥ 3 secondo i CTCAE* che si protrae per più di 28 giorni mentre alla paziente viene somministrato Zejula alla dose di 100 mg/die Sospendere il trattamento.
*CTCAE = Common Terminology Criteria for Adverse Events (criteri terminologici comuni per gli eventi avversi)
Tabella 2. Modificazioni posologiche per le reazioni avverse ematologiche
Reazioni avverse ematologiche sono state osservate durante il trattamento con Zejula, soprattutto nella fase iniziale del trattamento. Si raccomanda quindi di effettuare un monitoraggio settimanale dell’emocromo completo durante il primo mese di trattamento e di modificare la dose secondo necessità. Dopo il primo mese, si raccomanda di effettuare un monitoraggio mensile dell’emocromo completo da ripetere periodicamente in seguito (vedere paragrafo 4.4). In base ai singoli valori di laboratorio, può essere giustificato un monitoraggio settimanale nel secondo mese.
Reazione avversa ematologica che richieda il supporto di una trasfusione o di un fattore di crescita ematopoietico • Per le pazienti con conta piastrinica ≤ 10.000/mcL, deve essere presa in considerazione una trasfusione di piastrine. In presenza di altri fattori di rischio di sanguinamento come la somministrazione concomitante di anticoagulanti o di medicinali antipiastrinici, deve essere considerata l’opportunità di interrompere queste sostanze e/o di effettuare una trasfusione con una conta piastrinica più elevata.
• Riprendere Zejula con una dose ridotta.
Conta piastrinica < 100.000/mcL Prima comparsa:
• Interrompere Zejula per un massimo di 28 giorni ed effettuare un monitoraggio settimanale dell’emocromo fino a quando la conta piastrinica non ritorna ≥ 100.000/mcL.
• Riprendere Zejula con la stessa dose o con una dose ridotta in base alla valutazione clinica.
• Se in qualunque momento la conta piastrinica è < 75.000/mcL, riprendere con una dose ridotta.
Seconda comparsa:
• Interrompere Zejula per un massimo di 28 giorni ed effettuare un monitoraggio settimanale dell’emocromo fino a quando la conta piastrinica non ritorna ≥ 100.000/mcL.
• Riprendere Zejula con una dose ridotta.
• Sospendere Zejula se la conta piastrinica non è tornata a livelli accettabili entro i 28 giorni del periodo di interruzione della somministrazione, o se la paziente è già stata sottoposta alla riduzione della dose fino a 100 mg/die.
Neutrofili < 1.000/mcL o emoglobina < 8 g/dL • Interrompere Zejula per un massimo di 28 giorni ed effettuare un monitoraggio settimanale dell’emocromo fino a quando la conta dei neutrofili non ritorna ≥ 1.500/mcL o l’emoglobina ≥ 9 g/dL.
• Riprendere Zejula con una dose ridotta.
• Sospendere Zejula se i neutrofili e/o l’emoglobina non sono tornati a livelli accettabili entro i 28 giorni del periodo di interruzione della somministrazione, o se la paziente è già stata sottoposta alla riduzione della dose fino a 100 mg/die.
Diagnosi confermata di sindrome mielodisplastica (SMD) o leucemia mieloide acuta (LMA) • Sospendere Zejula definitivamente.
Pazienti con basso peso corporeo Il 25% circa delle pazienti nello studio NOVA/ENGOT-OV16 pesava meno di 58 kg e il 25% circa delle pazienti pesava più di 77 kg. L’incidenza delle reazioni avverse di grado 3 o 4 è stata superiore tra le pazienti con basso peso corporeo (78%) rispetto alle pazienti con peso corporeo elevato (53%). Solo il 13% delle pazienti con basso peso corporeo ha mantenuto la dose di 300 mg oltre il ciclo 3. Per le pazienti che pesano meno di 58 kg si può prendere in considerazione una dose iniziale di 200 mg. Anziani Per le pazienti anziane (≥ 65 anni) non è necessario alcun aggiustamento posologico. I dati clinici sulle pazienti da 75 anni in su sono limitati. Compromissione renale Per le pazienti con compromissione renale da lieve a moderata non sono necessari aggiustamenti posologici. Non ci sono dati disponibili nelle pazienti con compromissione renale grave o con nefropatia in stadio terminale sottoposte a emodialisi; in queste pazienti, Zejula deve essere utilizzato con cautela (vedere paragrafo 5.2). Compromissione epatica Nelle pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata non sono necessari aggiustamenti posologici. Non ci sono dati disponibili nelle pazienti con compromissione epatica grave; in queste pazienti, Zejula deve essere utilizzato con cautela (vedere paragrafo 5.2). Performance status ECOG da 2 a 4 Non ci sono dati clinici disponibili nelle pazienti con performance status ECOG da 2 a 4. Popolazione pediatrica La sicurezza e l’efficacia di niraparib nei bambini e negli adolescenti al di sotto di 18 anni di età non sono state ancora stabilite. Non ci sono dati disponibili. Modo di somministrazione Uso orale. Le capsule devono essere ingerite intere con un po’ d’acqua. Non devono essere masticate né schiacciate. Zejula si può assumere indipendentemente dai pasti.

Avvertenze e precauzioni

Reazioni avverse ematologiche Nello studio NOVA/ENGOT-OV16, le pazienti idonee alla terapia con Zejula presentavano i seguenti parametri ematologici al basale: conta assoluta dei neutrofili (CAN) ≥ 1.500 cellule/mcL; piastrine ≥ 100.000 cellule/mcL ed emoglobina ≥ 9 g/dL prima della terapia. Nelle pazienti trattate con Zejula sono state segnalate reazioni avverse ematologiche (trombocitopenia, anemia, neutropenia). Nello studio NOVA/ENGOT-OV16, 48 pazienti su 367 (13%) hanno manifestato sanguinamento con trombocitopenia concomitante; tutti gli eventi emorragici concomitanti con trombocitopenia sono stati di intensità di grado 1 o 2 fatta eccezione per un evento di grado 3 (petecchie ed ematoma) osservato in concomitanza con un evento avverso grave di pancitopenia. La trombocitopenia è comparsa con maggiore frequenza nelle pazienti la cui conta piastrinica al basale era inferiore a 180 x 109/L. Il 76% circa delle pazienti con conta piastrinica al basale più bassa (< 180 x 109/L) trattate con Zejula ha sviluppato trombocitopenia di qualsiasi grado e il 45% delle pazienti ha sviluppato trombocitopenia di grado 3/4. La pancitopenia è stata osservata in < 1% delle pazienti che assumevano niraparib. Se una paziente sviluppa una severa tossicità ematologica persistente inclusa la pancitopenia, che non si risolve entro 28 giorni dall’interruzione, si deve sospendere Zejula. Per monitorare variazioni clinicamente significative di qualunque parametro ematologico durante il trattamento, si raccomanda l’esame dell’emocromo completo con frequenza settimanale per il primo mese, seguito da un monitoraggio mensile per i successivi 10 mesi di trattamento e a cadenza periodica in seguito (vedere paragrafo 4.2). Se una paziente sviluppa una severa tossicità ematologica persistente che non si risolve entro 28 giorni dall’interruzione, si deve sospendere Zejula. A causa del rischio di trombocitopenia, gli anticoagulanti e i medicinali che notoriamente riducono il numero dei trombociti devono essere usati con cautela (vedere paragrafo 4.8). Sindrome mielodisplastica/leucemia mieloide acuta In un numero limitato di pazienti in trattamento con Zejula o placebo è stata segnalata la sindrome mielodisplastica/leucemia mieloide acuta (SMD/LMA), compresi casi con esito fatale. Nello studio principale NOVA/ENGOT-OV16), l’incidenza di SMD/LMA nelle pazienti che assumevano niraparib (1,4%) è risultata simile a quella nelle pazienti che assumevano placebo (1,1%). Complessivamente, la SMD/LMA è stata segnalata in 7 pazienti su 751 (0,9%) trattate con Zejula negli studi clinici.La durata del trattamento con Zejula prima che le pazienti sviluppassero SMD/LMA variava tra 1 mese e > 2 anni. Si trattava di tipici casi di SMD/LMA secondaria, correlata alla terapia antitumorale. Tutte le pazienti erano state trattate con più regimi chemioterapici a base di platino e molte di loro anche con altri agenti nocivi per il DNA e radioterapia. Dall’anamnesi di alcune pazienti risultava una pregressa displasia del midollo osseo. Se durante il trattamento con Zejula la SMD e/o la LMA vengono confermate, il trattamento deve essere sospeso e la paziente trattata adeguatamente. Ipertensione, inclusa crisi ipertensiva Con l’uso di Zejula è stata segnalata ipertensione, inclusa crisi ipertensiva. Prima di iniziare il trattamento con Zejula si deve controllare in modo adeguato l’eventuale presenza di ipertensione. Durante il trattamento con Zejula la pressione arteriosa deve essere controllata mensilmente durante il primo anno e periodicamente in seguito. L’ipertensione deve essere gestita clinicamente con medicinali antipertensivi, oltre che correggendo la dose di Zejula (vedere paragrafo 4.2), se necessario. Nel programma clinico, la pressione arteriosa è stata misurata al giorno 1 di ogni ciclo di 28 giorni mentre la paziente assumeva Zejula. Nella maggior parte dei casi, l’ipertensione è stata adeguatamente controllata con un trattamento antipertensivo standard, con o senza correzione della dose di Zejula (vedere paragrafo 4.2). Zejula deve essere sospeso in caso di crisi ipertensiva o qualora un’ipertensione clinicamente significativa non possa essere adeguatamente controllata con la terapia antipertensiva. Gravidanza/contraccezione Zejula non deve essere utilizzato in gravidanza o nelle donne in età fertile che non siano disponibili a usare una contraccezione affidabile durante la terapia e per 1 mese dopo avere assunto l’ultima dose di Zejula (vedere paragrafo 4.6). Deve essere eseguito un test di gravidanza su tutte le donne in età fertile prima del trattamento. Lattosio Le capsule rigide di Zejula contengono lattosio monoidrato. Le pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di lattasi Lapp o con malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale. Tartrazina (E 102) Questo medicinale contiene tartrazina (E 102), la quale può provocare reazioni allergiche.

Interazioni

Interazioni farmacodinamiche L’associazione di niraparib con vaccini o agenti immunosoppressori non è stata studiata. I dati su niraparib in associazione con medicinali citotossici sono limitati. Pertanto si deve procedere con cautela se si utilizza niraparib in associazione con vaccini, agenti immunosoppressori o altri medicinali citotossici. Interazioni farmacocinetiche Effetti di altri medicinali su niraparib Niraparib in quanto substrato dei CYP (CYP1A2 e CYP3A4) Niraparib è un substrato delle carbossilesterasi (CE) e delle UDP-glucuronosiltransferasi (UGT) in vivo. Il metabolismo ossidativo di niraparib in vivo è minimo. Non è necessario alcun aggiustamento posologico di Zejula quando lo si somministra in concomitanza con medicinali noti per inibire (es. itraconazolo, ritonavir e claritromicina) o indurre gli enzimi CYP (es. rifampicina, carbamazepina e fenitoina). Niraparib in quanto substrato dei trasportatori di efflusso (gpP, BCRP e MATE1/2) Niraparib è un substrato della glicoproteina P (gpP) e della proteina di resistenza del cancro della mammella (BCRP, breast cancer resistance protein). Tuttavia, grazie alla sua elevata permeabilità e biodisponibilità, il rischio di interazioni clinicamente rilevanti con i medicinali che inibiscono questi trasportatori è improbabile. Non è necessario quindi alcun aggiustamento posologico di Zejula quando lo si somministra in concomitanza con medicinali noti per inibire la gpP (es. amiodarone, verapamil) o la BCRP (es. osimertinib, velpatasvir ed eltrombopag). Niraparib non è un substrato della pompa di esportazione dei sali biliari (BSEP, bile salt export pump). Il principale metabolita primario M1 non è un substrato di gpP, BCRP o BSEP. Niraparib non è un substrato della proteina di estrusione di farmaci e tossine (MATE, Multidrug and toxin extrusion protein) 1 o 2, mentre M1 è un substrato di entrambi. Niraparib in quanto substrato dei trasportatori di captazione epatica (OATP1B1, OATP1B3 e OCT1) Né niraparib né M1 sono substrati dei polipeptidi di trasporto degli anioni organici (OATP) 1B1, 1B3 o del trasportatore dei cationi organici (OCT) 1. Non è necessario alcun aggiustamento posologico di Zejula quando lo si somministra in concomitanza con medicinali noti per inibire i trasportatori di captazione OATP1B1 o 1B3 (es. gemfibrozil, ritonavir) od OCT1 (es. dolutegravir). Niraparib in quanto substrato dei trasportatori di captazione renale (OAT1, OAT3 e OCT2) Né niraparib né M1 sono substrati dei trasportatori degli anioni organici (OAT) 1, 3 e di OCT2. Non è necessario alcun aggiustamento posologico di Zejula quando lo si somministra in concomitanza con medicinali noti per inibire i trasportatori di captazione OAT1 (es. probenecid) od OAT3 (es. probenecid, diclofenac) od OCT2 (es. cimetidina, chinidina). Effetti di niraparib su altri medicinali Inibizione dei CYP (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4) Né niraparib né M1 sono inibitori di alcuno degli enzimi CYP che metabolizzano principi attivi, specificamente, CYP1A1/2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4/5. Non si prevede l’inibizione del CYP3A4 nel fegato, ma la possibilità di inibire il CYP3A4 a livello intestinale non è stata stabilita a concentrazioni clinicamente rilevanti di niraparib. Dunque si raccomanda cautela quando si associa niraparib a principi attivi il cui metabolismo dipende dal CYP3A4, soprattutto quelli con un intervallo terapeutico ristretto (es. ciclosporina, tacrolimus, alfentanil, ergotamina, pimozide, quetiapina e alofantrina). Induzione dei CYP (CYP1A2 e CYP3A4) Né niraparib né M1 sono induttori del CYP3A4 in vitro. In vitro, niraparib è un induttore debole del CYP1A2 a concentrazioni elevate, e la rilevanza clinica di questo effetto non si può escludere completamente. M1 non è un induttore del CYP1A2. Dunque si raccomanda cautela quando si associa niraparib a principi attivi il cui metabolismo dipende dal CYP1A2, soprattutto quelli con un intervallo terapeutico ristretto (es. clozapina, teofillina e ropinirolo). Inibizione dei trasportatori di efflusso (gpP, BCRP, BSEP e MATE1/2) Niraparib non è un inibitore della BSEP. In vitro, niraparib inibisce molto debolmente la gpP e la BCRP, rispettivamente con una IC50 = 161 mcM e 5,8 mcM. Dunque un’interazione clinicamente significativa correlata a una inibizione di questi trasportatori di efflusso, benché improbabile, non può essere esclusa. Si raccomanda cautela quindi, quando si associa niraparib a substrati della BCRP (irinotecan, rosuvastatina, simvastatina, atorvastatina e metotrexato). Niraparib è un inibitore di MATE1 e 2 con una IC50 rispettivamente di 0,18 mcM e ≤ 0,14 mcM. Non si possono escludere concentrazioni plasmatiche aumentate di medicinali somministrati contemporaneamente che siano substrati di questi trasportatori (es. metformina). Il principale metabolita primario M1 non sembra essere un inibitore di gpP, BCRP, BSEP o MATE1/2. Inibizione dei trasportatori di captazione epatica (OATP1B1, OATP1B3 e OCT1) Né niraparib né M1 sono inibitori di OATP1B1 o OATP1B3. In vitro, niraparib inibisce debolmente il OCT1 con una IC50 = 34,4 mcM. Si raccomanda cautela quindi, quando si associa niraparib a principi attivi trasportati per captazione da OCT1, come la metformina. Inibizione dei trasportatori di captazione renale (OAT1, OAT3 e OCT2) Né niraparib né M1 inibiscono OAT1, OAT3 e OCT2. Tutti gli studi clinici sono stati effettuati solo negli adulti.

Effetti indesiderati

Sintesi del profilo di sicurezza Nello studio principale NOVA/ENGOT-OV16, le reazioni avverse (ADR, adverse drug reaction) che si sono verificate in ≥ 10% delle pazienti che assumevano Zejula in monoterapia sono state nausea, trombocitopenia, stanchezza/astenia, anemia, stipsi, vomito, dolore addominale, neutropenia, insonnia, cefalea, appetito ridotto, nasofaringite, diarrea, dispnea, ipertensione, dispepsia, dolore dorsale, capogiro, tosse, infezione delle vie urinarie, artralgia, palpitazioni e disgeusia. Le ADR gravi più comuni > 1% (frequenze emergenti dal trattamento) sono state trombocitopenia e anemia. Classificazione delle reazioni avverse Le seguenti ADR sono state identificate nello studio NOVA/ENGOT-OV16 tra le pazienti che assumevano Zejula in monoterapia (vedere la Tabella 3). Le frequenze con cui si sono verificati gli effetti indesiderati sono definite: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1.000, < 1/100), raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000, molto raro (< 1/10.000). All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità. Tabella 3. Reazioni avverse da farmaco: frequenze basate sugli eventi avversi per qualunque causa*

Classificazione per sistemi e organi Frequenza di tutti i gradi CTCAE Frequenza dei gradi CTCAE 3 o 4
Infezioni ed infestazioni Molto comune Non comune
Infezione delle vie urinarie Infezione delle vie urinarie, bronchite
Comune
Bronchite, congiuntivite
Patologie del sistema emolinfopoietico Molto comune Molto comune
Trombocitopenia, anemia, neutropenia Trombocitopenia, anemia, neutropenia
Comune Comune
Leucopenia Leucopenia
Non comune Non comune
Pancitopenia, neutropenia febbrile Pancitopenia, neutropenia febbrile
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Molto comune Comune
Appetito ridotto Ipokaliemia
Comune Non comune
Ipokaliemia Appetito ridotto
Disturbi psichiatrici Molto comune Non comune
Insonnia Insonnia, ansia, depressione
Comune
Ansia, depressione
Patologie del sistema nervoso Molto comune Non comune
Cefalea, capogiro, disgeusia Cefalea
Patologie cardiache Molto comune  
Palpitazioni
Comune
Tachicardia
Patologie vascolari Molto comune Comune
Ipertensione Ipertensione
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Molto comune Comune
Dispnea, tosse, nasofaringite Dispnea
Comune
Epistassi
Patologie gastrointestinali Molto comune Comune
Nausea, stipsi, vomito, dolore addominale, diarrea, dispepsia Nausea, vomito, dolore addominale
Comune Non comune
Bocca secca, distensione addominale, infiammazione delle mucose (inclusa mucosite), stomatite Diarrea, stipsi, infiammazione delle mucose (inclusa mucosite), stomatite, bocca secca
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Comune Non comune
Fotosensibilità, eruzione cutanea Fotosensibilità, eruzione cutanea
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Molto comune Non comune
Dolore dorsale, artralgia Dolore dorsale, artralgia, mialgia
Comune
Mialgia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Molto comune Comune
Stanchezza, astenia Stanchezza, astenia
Comune
Edema periferico
Esami diagnostici Comune Non comune
Gamma-glutamiltransferasi aumentata, AST aumentata, creatinina ematica aumentata, ALT aumentata, fosfatasi alcalina ematica aumentata, peso diminuito AST aumentata, ALT aumentata, fosfatasi alcalina ematica aumentata
Comune
Gamma-glutamiltransferasi aumentata
* Le frequenze si basano sulla percentuale delle pazienti utilizzando gli eventi avversi per qualunque causa. Descrizione di una selezione delle reazioni avverse Le ADR ematologiche (trombocitopenia, anemia, neutropenia), incluse le diagnosi cliniche e/o i risultati di laboratorio, si sono verificate di solito precocemente durante il trattamento con niraparib e l’incidenza si è ridotta nel tempo. Trombocitopenia Il 60% circa delle pazienti che assumevano Zejula ha sviluppato trombocitopenia di qualsiasi grado e il 34% delle pazienti ha sviluppato trombocitopenia di grado 3/4. Nelle pazienti con conta piastrinica al basale inferiore a 180 x 109/L, la trombocitopenia di qualsiasi grado e di grado 3/4 si è verificata rispettivamente nel 76% e nel 45% delle pazienti. Il tempo mediano alla comparsa della trombocitopenia indipendentemente dal grado e della trombocitopenia di grado 3/4 è stato rispettivamente di 22 e 23 giorni. In seguito a modifiche intensive della dose effettuate nei primi due mesi di trattamento a partire dal ciclo 4, il tasso di nuove incidenze di trombocitopenia è stato dell’1,2%. La durata mediana degli eventi di trombocitopenia di qualsiasi grado è stata di 23 giorni e quella della trombocitopenia di grado 3/4 è stata di 10 giorni. Le pazienti trattate con Zejula che hanno sviluppato trombocitopenia potrebbero avere un rischio aumentato di emorragia. Nel programma clinico, la trombocitopenia è stata gestita con il monitoraggio di laboratorio, la modificazione della dose e la trasfusione di piastrine ove appropriato (vedere paragrafo 4.2). La sospensione a causa degli eventi trombocitopenici (trombocitopenia e conta delle piastrine diminuita) si è verificata nel 3% circa delle pazienti. Anemia Il 50% circa delle pazienti ha sviluppato anemia di qualsiasi grado e il 25% delle pazienti ha sviluppato anemia di grado 3/4. Il tempo mediano alla comparsa dell’anemia di qualsiasi grado è stato di 42 giorni, e di 85 giorni per gli eventi di grado 3/4. La durata mediana dell’anemia di qualsiasi grado è stata di 63 giorni, e di 8 giorni per gli eventi di grado 3/4. L’anemia di qualsiasi grado potrebbe persistere durante il trattamento con Zejula. Nel programma clinico, l’anemia è stata gestita con il monitoraggio di laboratorio, la modificazione della dose (vedere paragrafo 4.2) e, dove appropriato, con trasfusioni di globuli rossi. La sospensione a causa dell’anemia si è verificata nell’1% delle pazienti. Neutropenia Il 30% circa delle pazienti che assumevano Zejula ha sviluppato neutropenia di qualsiasi grado e il 20% delle pazienti ha sviluppato neutropenia di grado 3/4. Il tempo mediano alla comparsa della neutropenia di qualsiasi grado è stato di 27 giorni, e di 29 giorni per gli eventi di grado 3/4. La durata mediana della neutropenia di qualsiasi grado è stata di 26 giorni, e di 13 giorni per gli eventi di grado 3/4. Nel programma clinico, la neutropenia è stata gestita con il monitoraggio di laboratorio e le modificazioni della dose (vedere paragrafo 4.2). Inoltre, al 6% circa delle pazienti trattate con niraparib è stato somministrato il fattore stimolante le colonie granulocitarie (G-CSF, Granulocyte-Colony Stimulating Factor) come terapia concomitante per la neutropenia. La sospensione a causa di eventi di neutropenia si è verificata nel 2% delle pazienti. Ipertensione Con la terapia con Zejula è stata segnalata ipertensione, inclusa crisi ipertensiva. L’ipertensione di qualsiasi grado si è verificata nel 19,3% delle pazienti trattate con Zejula. L’ipertensione di grado 3/4 si è verificata nell’8,2% delle pazienti. Nel programma clinico, l’ipertensione è stata gestita prontamente con medicinali antipertensivi. La sospensione a causa dell’ipertensione si è verificata in < 1% delle pazienti. Popolazione pediatrica Non sono stati condotti studi nelle pazienti pediatriche. Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sito web dell’Agenzia Italiana del Farmaco: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

Gravidanza e allattamento

Donne in età fertile/contraccezione nelle donne Le donne in età fertile non devono iniziare una gravidanza durante il trattamento né possono essere in stato di gravidanza all’inizio del trattamento. Deve essere eseguito un test di gravidanza su tutte le donne in età fertile prima del trattamento. Le donne in età fertile devono utilizzare una contraccezione efficace durante la terapia e per 1 mese dopo avere assunto l’ultima dose di Zejula. Gravidanza I dati relativi all’uso di niraparib in donne in gravidanza non esistono o sono in numero limitato. Non sono stati condotti studi sulla tossicità riproduttiva e dello sviluppo negli animali. Tuttavia, in base al suo meccanismo d’azione, niraparib potrebbe causare un danno all’embrione o al feto, inclusi effetti letali per l’embrione e teratogeni, se somministrato a una donna in gravidanza. Zejula non deve essere utilizzato durante la gravidanza. Allattamento Non è noto se niraparib o i suoi metaboliti siano escreti nel latte materno. L’allattamento è controindicato durante la somministrazione di Zejula e per 1 mese dopo avere assunto l’ultima dose (vedere paragrafo 4.3). Fertilità Non vi sono dati clinici sulla fertilità. Una riduzione reversibile della spermatogenesi è stata osservata nel ratto e nel cane (vedere paragrafo 5.3).

Conservazione

Non conservare a temperatura superiore a 30 °C.

Farmaci

ZEJULA84CPS 100MG

PRINCIPIO ATTIVO:

PREZZO INDICATIVO:12.811,37 €