Trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale Carvedilolo è indicato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale. Può essere usato da solo o in associazione con altri antiipertensivi, specialmente con i diuretici tiazidici. Trattamento dell'angina pectoris. Trattamento dello scompenso cardiaco.

Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:

Interazioni farmacocinetiche Il Carvedilolo è sia un substrato che un inibitore della P-glicoproteina. Di conseguenza la biodisponibilità dei medicinali trasportati dalla P-glicoproteina può aumentare in seguito a una somministrazione concomitante di Carvedilolo. In aggiunta, la biodisponibilità del Carvedilolo può essere modificata dagli induttori o dagli inibitori della P-glicoproteina. Sia gli inibitori che gli induttori del CYP2D6 e del CYP2C9 possono modificare in modo stereo selettivo il metabolismo sistemico e/o presistemico del Carvedilolo, portando a un incremento o riduzione delle concentrazioni plasmatiche di R e S-Carvedilolo. Alcuni esempi osservati in pazienti o in soggetti sani sono elencati di seguito ma l’elenco non è esaustivo. Digossina: le concentrazioni di digossina sono aumentate di circa il 15% quando digossina e Carvedilolo sono somministrati in concomitanza. Sia digossina che Carvedilolo rallentano la conduzione AV. Si raccomanda un maggiore controllo dei livelli di digossina quando si inizia, si regola o si sospende la terapia con Carvedilolo (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego). Rifampicina: in uno studio condotto su 12 volontari sani, la somministrazione di rifampicina ha ridotto le concentrazioni plasmatiche del Carvedilolo di circa il 70%, molto probabilmente per induzione della P-glicoproteina, con conseguente diminuzione dell’assorbimento intestinale del Carvedilolo. Induttori e inibitori del metabolismo epatico: cimetidina ha aumentato l’AUC di circa il 30%, ma non ha causato alcun cambiamento nella C_max. Particolare attenzione è richiesta nei pazienti in trattamento con induttori delle ossidasi a funzione mista ad esempio la rifampicina, poiché i livelli sierici di Carvedilolo possono venire ridotti, o in trattamento con inibitori delle ossidasi a funzione mista ad esempio cimetidina, poiché i livelli plasmatici di Carvedilolo possono venire aumentati. Tuttavia, sulla base dell’effetto relativamente piccolo di cimetidina sui livelli di Carvedilolo, la probabilità di un’interazione clinicamente importante è minima. Ciclosporina: due studi in pazienti sottoposti a trapianto renale e cardiaco che hanno ricevuto ciclosporina per via orale hanno mostrato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di ciclosporina in seguito all’inizio del trattamento con Carvedilolo. In circa il 30% dei pazienti, la dose di ciclosporina è stata ridotta per mantenere le concentrazioni di ciclosporina all’interno dell’intervallo terapeutico, mentre nel resto dei pazienti non è stato necessario alcun aggiustamento. In media, la dose di ciclosporina in questi pazienti è stata ridotta di circa il 20%. A causa dell’ampia variabilità individuale nell’aggiustamento posologico richiesto, si raccomanda di monitorare attentamente le concentrazioni plasmatiche di ciclosporina dopo l’inizio della terapia con Carvedilolo e di aggiustare la dose di ciclosporina in modo appropriato. Amiodarone: in pazienti con insufficienza cardiaca, l’amiodarone diminuisce la clearance del S-Carvedilolo probabilmente per inibizione del CYP2C9. La concentrazione plasmatica media del R-Carvedilolo non viene alterata. Conseguentemente, esiste un potenziale rischio di aumentato effetto β-bloccante causato da un aumento delle concentrazioni plasmatiche di S-Carvedilolo. Fluoxetina: in uno studio randomizzato, cross-over condotto su 10 pazienti con insufficienza cardiaca, la co-somministrazione di fluoxetina, un forte inibitore del CYP2D6, è risultata in un’inibizione stereoselettiva del metabolismo del Carvedilolo con un aumento del 77% dell’AUC media dell’enantiomero R(+). Comunque, nessuna differenza è stata notata nei due gruppi trattati riguardo gli eventi avversi, pressione sanguigna, battito cardiaco. Interazioni farmacodinamiche Insulina o ipoglicemizzanti orali: agenti con proprietà beta-bloccante possono potenziare l’azione ipoglicemizzante dell’insulina o degli ipoglicemizzanti orali. I segni di ipoglicemia possono essere mascherati o attenuati (specialmente la tachicardia). In pazienti che assumono insulina o ipoglicemizzanti orali è pertanto raccomandato un regolare controllo della glicemia. Agenti che riducono le catecolamine: pazienti che assumono sia agenti con proprietà beta-bloccanti sia un medicinale che può ridurre le catecolamine (es. reserpina e gli inibitori delle monoaminossidasi) devono essere attentamente monitorati per i segni di ipotensione e/o di bradicardia grave. Digossina: l’uso combinato di beta-bloccanti e digossina può provocare un prolungamento ulteriore del tempo di conduzione atrioventricolare (AV). Verapamil, diltiazem, amiodarone o altri antiaritimici: in combinazione con Carvedilolo possono aumentare il rischio di disturbi della conduzione AV (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego). Clonidina: la somministrazione concomitante di clonidina e agenti con proprietà beta-bloccanti può potenziare gli effetti di riduzione della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Quando il trattamento concomitante con agenti aventi proprietà beta-bloccanti e clonidina deve essere interrotto, il beta-bloccante deve essere interrotto per primo. La terapia con clonidina può essere interrotta diversi giorni dopo diminuendo gradualmente il dosaggio. Calcio-antagonisti: (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego). Casi isolati di disturbo della conduzione (raramente con compromissione emodinamica) sono stati osservati quando Carvedilolo è somministrato in associazione con diltiazem. Come osservato per altri agenti con proprietà beta-bloccanti, se Carvedilolo è somministrato per via orale con calcio-antagonisti del tipo verapamil o diltiazem, si raccomanda il monitoraggio dell'ECG e della pressione arteriosa. Tali medicinali non dovrebbero essere somministrati in associazione per via endovenosa. Antiipertensivi: come osservato per altri agenti con attività beta-bloccante, Carvedilolo può potenziare l’effetto di altri medicinali somministrati in associazione aventi azione antiipertensiva (ad esempio antagonisti del recettore alfa₁) o quella di farmaci per i quali l’ipotensione fa parte del profilo dei propri effetti secondari indesiderati. Agenti anestetici: l’accurato monitoraggio dei segni vitali è raccomandato durante l'anestesia a causa della sinergia tra gli effetti inotropo negativo ed ipotensivo di Carvedilolo e degli anestetici (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego). FANS: l’uso concomitante di farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) e bloccanti beta-adrenergici può risultare in un aumento della pressione sanguigna e in un minore controllo della pressione sanguigna. Broncodilatatori beta-agonisti: i beta-bloccanti non cardioselettivi contrastano gli effetti broncodilatatori dei beta-agonisti. È raccomandato un attento monitoraggio dei pazienti. Non è stata studiata la somministrazione del Carvedilolo in associazione a medicinali inotropi.

Scheda tecnica (RCP) Composizione:

Omeria 6,25 mg compresse Una compressa contiene: Principio attivo: Carvedilolo 6,25 mg Omeria 25 mg compresse Una compressa contiene: Principio attivo: Carvedilolo 25 mg Eccipienti con effetti noti: lattosio, saccarosio. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.