ANTICOAGULANTI ORALI

Si ritiene che i pazienti in Trattamento Anticoagulante Orale (TAO) siano attualmente in Italia circa 600.000. Il TAO, infatti, è il trattamento più efficace per la prevenzione delle complicanze emboliche nei portatori di protesi valvolari cardiache e in numerose altre condizioni cliniche quali la trombosi venosa profonda e la fibrillazione atriale.

Nonostante tali farmaci siano stati introdotti nel secondo dopoguerra, solo in tempi più recenti hanno trovato un crescente utilizzo, grazie alla messa a punto di esami di laboratorio affidabili per il controllo di questa terapia e dei numerosi studi clinici che ne hanno dimostrato la sicurezza, l’efficacia, le corrette indicazioni cliniche, i livelli di anticoagulazione ottimali (cosiddetti range terapeutici), l’entità del rischio di complicanze emorragiche e tromboemboliche, le interferenze con altri farmaci e alimenti.

Come funzionano gli anticoagulanti orali Gli anticoagulanti orali (AO) attualmente in uso interferiscono con il metabolismo della vitamina K e quindi con l’efficacia del sistema di coagulazione dell’organismo. In Italia sono disponibili due molecole: warfarin (Coumadin®, compresse da 5 mg) e acenocumarolo (Sintrom®, compresse da 1 e 4 mg).

La difficoltà principale al loro impiego è la grande variabilità individuale nella risposta alla dose somministrata, che dipende sia dalle caratteristiche del paziente (età, sesso, peso, malattie intercorrenti, variabilità genetica) sia da condizioni intercorrenti; molte situazioni possono infatti aumentare (deficit epatici, febbre, stati ipermetabolici) o diminuire (lunghi trattamenti antibiotici, malassorbimento) l’efficacia del trattamento. Sono in genere necessari almeno 4-5 giorni dall’inizio della terapia per garantire l’effetto antitrombotico.

A chi servono gli anticoagulanti orali? In base al rischio di trombosi e di embolie si possono identificare due fasce di anticoagulazione: una a bassa intensità (range tra 2 e 3,5, cercando di non far scendere l’INR al di sotto di 2) e una ad alta intensità (tra 3 e 4,5). Il monitoraggio della TAO si avvia 2-3 giorni dopo la prima somministrazione. Stabilizzato il dosaggio, va ripetuto in genere ogni 3-4 settimane.

Chi non deve assumere gli anticoagulanti orali Non si può ricorrere alla TAO nel primo trimestre e nelle ultime settimane di gravidanza, entro un mese da un evento emorragico maggiore (emorragia intracranica, oculare con riduzione del visus, articolare, retroperitoneale), nelle emorragie in cui è stato necessario un intervento chirurgico o che hanno provocato una riduzione di emoglobina di 2 g/dl o per i quali è stato necessario trasfondere due o più unità di sangue. Va usata, inoltre, estrema cautela in caso di pazienti poco affidabili, nelle epatopatie severe, nell’alcolismo, nelle malattie cardiache e renali gravi.

Effetti collaterali

Il sanguinamento è la principale complicanza della TAO e aumenta in modo brusco nei casi di INR elevato (>5.0); il rischio è inoltre direttamente correlato al tempo trascorso con valori di INR superiori a tale soglia.

Cosa fare se il valore INR è alto Consultare immediatamente il medico il quale in genere si orienta sulla base dei principi elencati di seguito.

In assenza di emorragie:

• se INR è oltre il range terapeutico ma inferiore a 5, si riduce la dose;
• se INR è superiore a 5 ma inferiore a 9, la dose va sospesa e poi ridotta;
• se INR è maggiore di 7, possono essere somministrati 2 mg di vitamina K1 per via orale (Konakion®: 10gtt= 10 mg= 1 cpr= 1fiala). Valori di INR nel range terapeutico si ottengono abitualmente entro 24 ore; in caso contrario, si potrà somministrare una dose aggiuntiva di 2 mg di vitamina K1;
• per valori di INR superiori a 9 ma senza complicanze emorragiche, è raccomandata la somministrazione di 3-5 mg di vitamina K1 per via orale, con sospensione della dose per due giorni e controllo entro 48 ore con eventuale ulteriore somministrazione di vitamina K1.

In caso di emorragie minori:

• con INR maggiore di 4,5 si sospende la TAO per 1-3 giorni e si tiene sotto controllo; si somministrano 0,5-2 mg di vitamina K1; in seguito si esegue un controllo dell’emocromo. Se INR è nel range terapeutico, si ricerca un’eventuale patologia locale prima di sospendere la TAO.

In caso di emorragie maggiori:

• con qualsiasi valore di INR si sospende la TAO, si somministrano 5-10 mg di vitamina K1 (1/2 o 1 fiala) per endovena lenta. [N.R .L.]